Nostiriazyn Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, ATC kód: J01XE
Mechanismus účinku
Nitrofurantoin patří do skupiny nitrofuranů. Terapeuticky aktivních koncentrací se dosahuje pouze
v moči. Antibakteriální účinnost nitrofurantoinu je nejvyšší v kyselé moči, hodnoty pH moči vyšší než
mohou způsobit ztrátu účinnosti. Přesný mechanismus účinku je neznámý. Je popsáno několik
mechanismů účinku. Nitrofurantoin inhibuje množství bakteriálních enzymů. Rovněž inhibuje
ribozomální bílkoviny a tak způsobuje kompletní inhibici bakteriální syntézy bílkovin. Nitrofurantoin
může rovněž způsobit poškození DNA.

Rezistence
Během léčby nitrofurantoinem se rezistence rozvíjí zřídka, pravděpodobně kvůli tomu, že
nitrofurantoin má několik mechanismů účinku. Rezistence se může objevit v případě dlouhodobé
léčby. U bakterie E.coli byla hlášena plazmidy kódovaná rezistence. Snížená citlivost byla pozorována
u střevních bakterií produkujících beta-laktamázu s rozšířeným spektrem (ESBL). Rezistence může
být způsobena ztrátou reduktázy nitrofuranu, která vytváří aktivní metabolity.

Hraniční hodnoty
Klinické hraniční hodnoty pro minimální inhibiční koncentraci (MIC) dle Evropské komise pro
testování antimikrobiální citlivosti (EUCAST) jsou uvedeny níže.

Hraniční hodnota MIC (mg/l)
Staphylococcus saprophyticus
(pouze nekomplikované infekce močových cest) S ≤64, R >64 mg/l
Enterococcus faecalis
(pouze nekomplikované infekce močových cest) S ≤64, R >64 mg/l
Streptococcus agalactiae
(pouze nekomplikované infekce močových cest) S ≤64, R >64 mg/l
Escherichia coli
(pouze nekomplikované infekce močových cest) S ≤64, R >64 mg/l

Následující seznam obsahuje přehled pro indikci relevantních mikroorganismů:
Obvykle citlivé druhy:
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus saprophyticus
Enterococcus faecalis
Escherichia coli

Druhy, u nichž může být problémem získaná rezistence:
Citrobacter spp.
Enterobacter spp.
Klebsiella spp.

Přirozeně rezistentní organismy:
Proteus spp.
Pseudomonas spp.
Serratia spp.