Nordimet Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Imunosupresiva, jiná imunosupresiva.
ATC kód: L04AX
Mechanismus účinku


Methotrexát je antagonistou kyseliny listové, který patří do třídy cytotoxických agens označovaných
jako antimetabolity. Působí prostřednictvím kompetitivní inhibice enzymu dihydrofolátreduktázy, a
tím inhibuje syntézu DNA. Nebylo dosud objasněno, zda je účinnost methotrexátu při léčbě psoriázy,
psoriatické artritidy, chronické polyartritidy a Crohnovy choroby způsobena protizánětlivým nebo
imunosupresivním účinkem a do jaké míry k těmto účinkům přispívá methotrexátem vyvolané zvýšení
extracelulární koncentrace adenosinu v místech zánětu.

Klinická účinnost a bezpečnost

Studie injekčního podávání methotrexátu jednou týdně u skupiny pacientů s chronicky aktivní
Crohnovou chorobou methotrexát je účinnější než placebo ve zlepšení příznaků a snížení potřeby prednisonu. Celkem pacientů bylo náhodně přiřazeno v poměru 2 : 1 do skupiny s methotrexátem s placebem. Po 16 týdnech se ve skupině s methotrexátem nacházelo 37 pacientů remisi, oproti 9 pacientům s methotrexátem dostávali celkově méně prednisonu a jejich střední skóre v Indexu aktivity Crohnovy
choroby bylo významně nižší než u pacientů ve skupině s placebem [Feagan et al
Studie u pacientů, kteří dosáhli remise po 16 až 24 týdnech léčby methotrexátem v dávce 25 mg,
ukázala, že nízká dávka methotrexátu udržuje remisi. Pacienti byli náhodně přiřazeni do jedné ze
skupin, které dostávaly po dobu 40 týdnů buď methotrexát v dávce 15 mg i.m. jednou týdně, nebo
placebo. Ve 40. týdnu bylo ve skupině s methotrexátem 26 pacientů potřebovalo prednison z důvodu relapsu resp. 58 %, P=0,01
Nežádoucí příhody pozorované ve studiích prováděných s methotrexátem k léčbě Crohnovy choroby
v kumulativních dávkách neukázaly odlišný bezpečnostní profil methotrexátu, než jaký je již znám. Při
používání methotrexátu k léčbě Crohnovy choroby musí být proto přijímána obdobná opatření jako u
jiných revmatických a nerevmatických indikací methotrexátu