Niquitin mini Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Pastilky NiQuitin Mini se úplně rozpustí v dutině ústní a veškeré množství nikotinu je tak dostupné pro
bukální absorpci nebo požití (polknutí). K úplnému rozpuštění pastilek NiQuitin Mini obvykle dochází
během 10 minut. Při podávání každou hodinu je v ustáleném stavu průměrná Cmax 18,4 ng/ml a Cmin
15,0 ng/ml.

Distribuce
Distribuční objem nikotinu je velký (2,5 l/kg), protože vazba nikotinu na bílkoviny plazmy je nízká (4,%). Distribuce nikotinu ve tkáních je závislá na pH, nejvyšší koncentrace nikotinu jsou v mozku,
žaludku, ledvinách a játrech.

Biotransformace
Nikotin je rozsáhle metabolizován na řadu metabolitů, všechny jsou méně aktivní než mateřská látka.
Metabolizmus nikotinu probíhá primárně v játrech, ale také v plicích a ledvinách. Nikotin je
metabolizován především na kotinin a také na nikotin N ́-oxid. Kotinin má poločas 15-20 hodin a jeho
hladiny v krvi jsou 10x vyšší než u nikotinu. Kotinin je dále oxidován na trans-3 ́-hydroxykotinin, který
je nejhojnějším metabolitem nikotinu v moči. Nikotin a kotinin podléhají glukuronidaci.

Eliminace
Poločas eliminace nikotinu je přibližně 2 hodiny (v rozmezí 1-4 hodiny). Celková clearance nikotinu se
pohybuje v rozmezí přibližně 62-89 l/h. Extrarenální clearance nikotinu se odhaduje asi na 75 % celkové
clearance. Nikotin a jeho metabolity jsou vylučovány téměř úplně močí. Renální vylučování
nezměněného nikotinu vysoce závisí na pH moči s větší exkrecí při kyselém pH.