Nidrazid Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání se isoniazid rychle a skoro úplně vstřebává. Maximálních hladin v krvi dosahuje
za 1 - 2 hodiny po podání. Dostupnost perorálně podaného léku je 90 %. Při současném podání
potravy dochází ke snížení absorpce.

Distribuce
Proniká snadno do všech tkání a tělních tekutin, likvoru (20 % koncentrace plasmatické hladiny),
mateřského mléka, výpotků, sputa i do stolice. Snadno prochází i placentární bariérou. V krvi se
v nevelké míře váže na plasmatické bílkoviny. Distribuční objem je 0,6 - 0,75 l/kg, plasmatická
koncentrace 3 - 5 mg/l.

Biotransformace
V játrech je skoro úplně metabolizován, převážně acetylací. Tato okolnost však významně neovlivňuje
účinnost přípravku. Metabolity jsou inaktivní a jsou vylučovány do moči. Biologický poločas je
individuální, podle rychlosti acetylace 1,5 - 4 hodiny. Rychlost acetylace je geneticky podmíněná
a signifikantně neovlivňuje účinnost isoniazidu. Pomalá acetylace může vést k vyšším plasmatickým
hladinám isoniazidu a k vyššímu výskytu nežádoucích účinků.

Eliminace
Během 24 hodin je močí vyloučeno (glomerulární filtrací) 70 % perorálně podané dávky 4 - 14 %
podané dávky je vyloučeno v nezměněné podobě, zbytek se vylučuje ve formě metabolitů, malá část
přechází do střeva.
Terapeutická hladina isoniazidu v séru je 0,5 - 12 mg/l.