Nelya Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Ethinylestradiol

Absorpce
Při perorálním dávkování se ethinylestradiol rychle a zcela vstřebává. Po užití dávky obsahující 15 μg
je vrcholových plazmatických koncentrací 30 pg/ml dosahováno do 1 až 1,5 hodiny. Ethinylestradiol
významně podléhá efektu prvního průchodu játry, přičemž existují velké interindividuální odchylky.
Absolutní biologická dostupnost je přibližně 45 %.

Distribuce
Zdánlivý distribuční objem ethinylestradiolu je 15 l/kg a vazba na plazmatické proteiny je přibližně
98 %. Ethinylestradiol indukuje jaterní syntézu SHBG a CBG. Během léčby za užití 15 μg
ethinylestradiolu se plazmatická koncentrace SHBG zvyšuje z 86 na přibližně 200 nmol/l.

Biotransformace
Ethinylestradiol se zcela metabolizuje (plazmatická clearance metabolitů je přibližně 10 ml/min/kg).
Metabolity jsou vylučovány močí (40 %) a stolicí (60 %).

Eliminace
Poločas vylučování ethinylestradiolu je přibližně 15 hodin. Pouze malá část ethinylestradiolu je
vylučována v nezměněné podobě. Metabolity ethinylestradiolu jsou vylučovány močí a žlučí v poměru
: 6.

Rovnovážný stav
Rovnovážného stavu je dosahováno během druhé poloviny léčebného cyklu a sérové hladiny dosahují
faktoru akumulace od 1,4 do 2,1.

Gestoden

Absorpce
Při perorálním dávkování se gestoden rychle a zcela vstřebává. Absolutní biologická dostupnost je
přibližně 100 %. Po podání jediné dávky 60 μg je vrcholových plazmatických koncentrací 2 ng/ml
dosahováno přibližně do 1 hodiny. Plazmatické koncentrace silně závisejí na koncentracích SHBG.

Distribuce
Zdánlivý distribuční objem je 1,4 l/kg po jediné dávce 60 μg. Gestoden se z 30 % váže na plazmatický
albumin a z 50 až 70 % na SHBG.

Biotransformace
Gestoden se zcela metabolizuje. Metabolická clearance je přibližně 0,8 ml/min/kg po jediné dávce μg. Neaktivní metabolity jsou vylučovány močí (60 %) a stolicí (40 %).

Eliminace
Zdánlivý poločas vylučování je přibližně 13 hodin. Pokud je gestoden podáván spolu s
ethinylestradiolem, prodlužuje se na 20 hodin.

Rovnovážný stav
Po opakovaném podání kombinace gestodenu a ethinylestradiolu se plazmatické koncentrace zvýší
přibližně 2- až 4 násobně.