Nasivin 0,05% Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: nosní léčiva; sympatomimetika samotná
ATC kód: R01AA
Mechanismus účinku
Léčivá látka oxymetazolin-hydrochlorid je sympatomimetikum s přímým účinkem na alfa-adrenergní
receptory. Po nazální aplikaci dochází k vazokonstrikci dilatovaných arteriol nosní sliznice a následné
dekongesci nosní sliznice.
Dekongesce nosní sliznice dilatuje vývody z paranazálních dutin a uvolňuje sluchovou trubici.

Farmakodynamické účinky
Antivirové účinky roztoků obsahujících oxymetazolin-hydrochlorid byly prokázány ve studiích
provedených na kulturách buněk infikovaných viry (terapeutický přístup).
Tento kauzální mechanismus účinku byl prokázán inhibicí aktivity virů vyvolávajících běžné
nachlazení prostřednictvím plakového redukčního testu, stanovení reziduální infekčnosti (virová
titrace) a rovněž CPE inhibičním testem.

Antiflogistické a antioxidační účinky oxymetazolin-hydrochloridu byly prokázány v různých studiích.
Tvorba lipidových mediátorů z kyseliny arachidonové je významně ovlivněna oxymetazolin-
hydrochloridem v alveolárních makrofázích stimulovaných ex vivo. Zvláště vzhledem k inhibici
aktivity enzymu 5-lipooxygenázy indukované oxymetazolin-hydrochloridem je potlačena tvorba
prozánětlivých signálních molekul (LTB4), zatímco paralelní syntéza protizánětlivých mediátorů
(PGE2, 15-HETE) se zvyšuje. Oxymetazolin-hydrochlorid také inhibuje indukovatelnou formu syntázy
oxidu dusnatého (NO-syntázy) v dlouhodobě kultivovaných alveolárních makrofázích.
Oxymetazolin-hydrochlorid významně inhibuje oxidativní zátěž spouštěnou ultrajemnými částicemi
uhlíku v primárních makrofázích. Oxymetazolin-hydrochlorid také potlačuje mikrozomální peroxidaci
lipidů v systému železo/askorbát (antioxidační účinek).

Imunomodulační účinky oxymetazolin-hydrochloridu byly prokázány v lidských periferních
mononukleárech (PBMC). Zde oxymetazolin-hydrochlorid významně snižuje tvorbu prozánětlivých
cytokinů (IL1β, IL6, TNF). Kromě toho inhibuje oxymetazolin-hydrochlorid imunostimulační
vlastnosti dendritických buněk.

Klinická účinnost a bezpečnost
Dvojitě zaslepená srovnávací studie uskutečněná s 247 pacienty ukazuje rychlejší a efektivnější
zlepšení symptomů akutní rinitidy (ucpaný nos, sekrece z nosu, kýchání, malátnost, porucha čichu a
porucha vnímání chuti) u skupiny pacientů používajících oxymetazolin-hydrochlorid. U skupiny
pacientů používajících 0,05% roztok oxymetazolin-hydrochloridu ve formě spreje byla průměrná doba
trvání rinitidy 4 dny, zatímco u skupiny pacientů ošetřovaných fyziologickým roztokem byla doba
trvání 6 dnů.