sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU


1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Nasivin 0,5 mg/ml nosní sprej, roztok


2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml roztoku obsahuje oxymetazolini hydrochloridum 0,5 mg.
Jeden vstřik (45 mikrolitrů) obsahuje oxymetazolini hydrochloridum 22,5 mikrogramu.

Pomocné látky se známým účinkem: benzalkonium-chlorid 0,05 mg/ml.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.


3. LÉKOVÁ FORMA

Nosní sprej, roztok
Čirý bezbarvý až slabě nažloutlý roztok.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Nasivin 0,5 mg/ml nosní sprej, roztok se používá v těchto indikacích:
• akutní rinitida, alergická rinitida a záchvaty vazomotorické rinitidy
• podpora odtoku sekretu z paranazálních dutin
• při tubotympanálním kataru a otitis media v důsledku rinitidy
• pro diagnostickou dekongesci sliznic.

Nasivin 0,5 mg/ml nosní sprej, roztok je určen pro dospělé, dospívající a děti ve věku od 8 let
k aplikaci do nosu.

4.2. Dávkování a způsob podání

Dávkování
Aplikujte jeden vstřik do každé nosní dírky 2 až 3krát denně. Jednotlivá dávka nesmí být podána více
než 3krát denně.

Přípravek se nemá podávat déle než 7 dní (u dětí 3-5 dní), protože při dlouhodobém podávání
hrozí tachyfylaxe a rebound fenomén.
Před opakovaným podáním přípravku je nutné dodržet období několika dní bez podávání.

Musí se zamezit dlouhodobému podávání, zejména u dětí. V případě chronické rinitidy se lék smí
podávat pouze pod lékařským dohledem vzhledem k nebezpečí atrofie nosní sliznice.

Způsob podání
Nosní podání.
Vstřikovací mechanismus účinkuje stlačením podpěry na prsty.
Před použitím je třeba sejmout ochranný kryt, vzít sprejovou lahvičku a opakovaně stlačit, dokud se
nevytvoří mlha spreje. Sprej se drží ve svislé poloze s koncovkou v nosním vchodu a provede se jedna
aplikace. Po použití je třeba koncovku spreje dobře očistit a opět nasadit ochranné víčko.

4.3. Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Rhinitis sicca
• Po transsfenoidální hypofyzektomii nebo jiných chirurgických výkonech, při kterých dochází
k odkrytí dura mater
• Novorozenci, kojenci a děti do 8 let věku.

4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

V následujících případech může být lék použit pouze po pečlivém zvážení poměru rizika a
prospěchu léčby:
• u pacientů léčených inhibitory monoaminooxidázy (MAO) nebo dalšími léky s potenciálně
hypertenzním účinkem,
• u pacientů se zvýšeným nitroočním tlakem, zejména s glaukomem s uzavřeným úhlem,
• u pacientů se závažným kardiovaskulárním onemocněním (např. ischemická choroba srdeční,
hypertenze),
• u pacientů s feochromocytomem,
• u pacientů trpících metabolickým onemocněním (např. hypertyreózou, diabetem mellitem,
porfyrií),
• u pacientů s benigní hyperplazií prostaty.

Je třeba zabránit dlouhodobému používání přípravku.

Při dlouhodobém používání a předávkování látkami působícími dekongesci se může jejich
účinek snižovat (tachyfylaxe). To může vést k používání vyšších dávek, k častějšímu používání
nebo k chronickému dlouhodobému používání. Pokud dojde k dlouhodobému používání
přípravku nebo předávkování, je nutné léčbu ihned přerušit.

Pacienti s chronickou rinitidou musí být sledováni lékařem. Trvalé užívání látek působících
dekongesci může vyvolat reaktivní hyperémii nosní sliznice (rebound fenomén), chronický otok nosní
sliznice (rinitis medicamentosa) a atrofii sliznice. Rebound fenomén a tachyfylaxe by měly odeznít po
vysazení přípravku.

Nasivin obsahuje benzalkonium-chlorid v dávce 0,05 mg/ml přípravku (odpovídá 2,25 mikrogramu
v jednom vstřiku).
Benzalkonium-chlorid může způsobit podráždění a/nebo otok nosní sliznice, zvláště pokud je
používán dlouhodobě.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné používání přípravků obsahujících oxymetazolin-hydrochlorid a přípravků, které mohou
zvýšit krevní tlak (např. inhibitory MAO, tricyklická antidepresiva) může způsobit další zvýšení
krevního tlaku. V důsledku toho nemají být tyto léky pokud možno kombinovány.

4.6. Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Údaje získané od více než 250 žen, které používaly tento léčivý přípravek během prvního trimestru
těhotenství, neukazují žádné nežádoucí reakce na oxymetazolin-hydrochlorid, které by ovlivnily
zdraví plodu/novorozence. Dosud nejsou k dispozici žádné významné epidemiologické údaje. Studie
na zvířatech neprokázaly žádné přímé nebo nepřímé ohrožení plodu/novorozence. Přípravek Nasivin
má být používán během těhotenství po pečlivém zvážení poměru přínosu a rizika léčby a po konzultaci
s lékařem. Během těhotenství nesmí být překročeno doporučené dávkování, protože předávkování
může narušit krevní zásobení nenarozeného dítěte.

Kojení
Není známo, zda se oxymetazolin-hydrochlorid vylučuje do mateřského mléka, avšak vzhledem
k lokální aplikaci není pravděpodobné významné ovlivnění kojeného dítěte. Přípravek Nasivin může
být používán v období kojení, pokud je tato léčba pro matku nezbytná.

Fertilita
Nejsou k dispozici žádné údaje k ovlivnění fertility.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Nasivin nemá žádný nebo má jen zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat
stroje, pokud je používán, jak je doporučeno.

Systémové působení na kardiovaskulární nebo centrální nervový systém, zejména při dlouhodobějším
podávání nebo při současném podávání jiných přípravků k léčbě rýmy a nachlazení ve vyšších
dávkách, než jsou doporučené však nelze vyloučit. V těchto případech může být ovlivněna schopnost
řídit a obsluhovat stroje.

4.8. Nežádoucí účinky

Při léčbě oxymetazolin-hydrochloridem se mohou objevit následující nežádoucí účinky. Četnost
výskytu je definována následovně: velmi časté ≥1/10; časté ≥ 1/100 až <1/10; méně časté ≥1/1 000 až
<1/100; vzácné ≥1/10 000 až <1/1 000; velmi vzácné <1/10 000; není známo (z dostupných údajů
nelze určit).

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Časté: pálení a suchost nosní sliznice, kýchání
Méně časté: reaktivní hyperemie nosní sliznice, epistaxe po odeznění účinku

Poruchy nervového systému
Vzácné: bolest hlavy, nespavost, únava (ospalost, útlum), halucinace a neklid (zvláště u dětí)

Srdeční poruchy
Vzácné: palpitace, tachykardie,

Cévní poruchy:
Není známo (z dostupných údajů nelze určit): hypertenze

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:
Není známo (z dostupných údajů nelze určit): křeče (zvláště u dětí).

Poruchy imunitního systému:
Není známo (z dostupných údajů nelze určit): reakce z hypersenzitivity (angioedém, vyrážka,
pruritus).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9. Předávkování

Symptomy:
Při předávkování nebo náhodném požití přípravku se mohou vyskytnout systémové nežádoucí účinky
jako jsou mydriáza, nauzea, zvracení, cyanóza, horečka, křeče, tachykardie, srdeční arytmie, oběhové
selhání, srdeční zástava, hypertenze, plicní edém, dýchací obtíže a psychické poruchy.

Vedle toho může dojít k inhibici centrálního nervového systému spojeného se somnolencí, poklesem
tělesné teploty, bradykardií, hypotenzí jako při šoku, apnoe, může se vyvinout až kóma.

Léčba:
Podání aktivního uhlí (adsorbens), výplach žaludku, podání kyslíku. Ke snížení krevního tlaku
aplikace 5 mg fentolaminu v izotonickém roztoku chloridu sodného pomalu i.v. nebo 100 mg per os.
Vazopresorika jsou kontraindikována. V případě potřeby je třeba zahájit opatření na snížení tělesné
teploty a antikonvulzivní léčbu.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: nosní léčiva; sympatomimetika samotná
ATC kód: R01AA
Mechanismus účinku
Léčivá látka oxymetazolin-hydrochlorid je sympatomimetikum s přímým účinkem na alfa-adrenergní
receptory. Po nazální aplikaci dochází k vazokonstrikci dilatovaných arteriol nosní sliznice a následné
dekongesci nosní sliznice.
Dekongesce nosní sliznice dilatuje vývody z paranazálních dutin a uvolňuje sluchovou trubici.

Farmakodynamické účinky
Antivirové účinky roztoků obsahujících oxymetazolin-hydrochlorid byly prokázány ve studiích
provedených na kulturách buněk infikovaných viry (terapeutický přístup).
Tento kauzální mechanismus účinku byl prokázán inhibicí aktivity virů vyvolávajících běžné
nachlazení prostřednictvím plakového redukčního testu, stanovení reziduální infekčnosti (virová
titrace) a rovněž CPE inhibičním testem.

Antiflogistické a antioxidační účinky oxymetazolin-hydrochloridu byly prokázány v různých studiích.
Tvorba lipidových mediátorů z kyseliny arachidonové je významně ovlivněna oxymetazolin-
hydrochloridem v alveolárních makrofázích stimulovaných ex vivo. Zvláště vzhledem k inhibici
aktivity enzymu 5-lipooxygenázy indukované oxymetazolin-hydrochloridem je potlačena tvorba
prozánětlivých signálních molekul (LTB4), zatímco paralelní syntéza protizánětlivých mediátorů
(PGE2, 15-HETE) se zvyšuje. Oxymetazolin-hydrochlorid také inhibuje indukovatelnou formu syntázy
oxidu dusnatého (NO-syntázy) v dlouhodobě kultivovaných alveolárních makrofázích.
Oxymetazolin-hydrochlorid významně inhibuje oxidativní zátěž spouštěnou ultrajemnými částicemi
uhlíku v primárních makrofázích. Oxymetazolin-hydrochlorid také potlačuje mikrozomální peroxidaci
lipidů v systému železo/askorbát (antioxidační účinek).

Imunomodulační účinky oxymetazolin-hydrochloridu byly prokázány v lidských periferních
mononukleárech (PBMC). Zde oxymetazolin-hydrochlorid významně snižuje tvorbu prozánětlivých
cytokinů (IL1β, IL6, TNF). Kromě toho inhibuje oxymetazolin-hydrochlorid imunostimulační
vlastnosti dendritických buněk.

Klinická účinnost a bezpečnost
Dvojitě zaslepená srovnávací studie uskutečněná s 247 pacienty ukazuje rychlejší a efektivnější
zlepšení symptomů akutní rinitidy (ucpaný nos, sekrece z nosu, kýchání, malátnost, porucha čichu a
porucha vnímání chuti) u skupiny pacientů používajících oxymetazolin-hydrochlorid. U skupiny
pacientů používajících 0,05% roztok oxymetazolin-hydrochloridu ve formě spreje byla průměrná doba
trvání rinitidy 4 dny, zatímco u skupiny pacientů ošetřovaných fyziologickým roztokem byla doba
trvání 6 dnů.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Sledování farmakokinetiky oxymetazolinu u zdravých dobrovolníků odhalila, že intranazálně
aplikovaný oxymetazolin nemá žádný systémový účinek. Výsledky dvojitě zaslepené klinické studie
prokázaly první nespecifické ECG změny až po perorálním užití 1,8 mg oxymetazolin-hydrochloridu
– to odpovídá 3,6 ml roztoku s koncentrací 0,05%.

Krevní tlak ani tepová frekvence nebyly ovlivněny po perorálním užití tohoto množství léčivé látky.
Poločas rozpadu u člověka je po intranazální aplikaci 35 hodin. 2,1% je vylučováno ledvinami a asi
1,1% stolicí.
Informace o distribuci oxymetazolinu v organismu nejsou k dispozici.

Účinek přípravku Nasivin se může projevit do 25 sekund po podání a trvá až 12 hodin.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Studie opakované toxicity s nasálním podáním oxymetazolin-hydrochloridu u psů neodhalily žádná
bezpečnostní rizika pro člověka. Test mutagenicity in vitro na bakteriích byl negativní. Nejsou
k dispozici žádné údaje o karcinogenních vlastnostech. U potkanů a králíků nebyly pozorovány žádné
teratogenní účinky. Dávky překračující terapeutické rozmezí měly letální účinky nebo vedly
k retardaci růstu plodu. Produkce mléka byla u potkanů inhibována. Nejsou k dispozici žádné důkazy
o poruchách fertility.

Předklinické studie ukázaly, že benzalkonium-chlorid může mít inhibiční, na koncentraci a čase
závislé účinky na ciliární motilitu až do nevratného zastavení, stejně jako vliv na histopatologické
změny nosní sliznice.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

monohydrát kyseliny citronové, dihydrát natrium-citrátu, roztok benzalkonium-chloridu,
glycerol 85%, čištěná voda.

6.2. Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3. Doba použitelnosti

roky.
Doba použitelnosti po prvním otevření: 6 měsíců.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5. Druh obalu a obsah balení

Hnědá skleněná lahvička (10 ml) s dávkovacím rozprašovačem a modrým ochranným krytem,
krabička.
Balení obsahuje 143 vstřiků.

6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku, zacházení s ním

Žádné zvláštní opatření.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

P&G Health Germany GmbH
Sulzbacher Strasse 65824 Schwalbach am Taunus
Německo

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

69/042/91-S/C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 19.08.Datum posledního prodloužení registrace: 18.04.
10. DATUM REVIZE TEXTU

4. 2.