Nalgesin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání se sodná sůl naproxenu hydrolyzuje v prostředí žaludeční kyseliny.
Mikročástice naproxenu se uvolňují a rychleji se poté rozpouštějí v tenkém střevě. Dochází k rychlé a
úplné absorpci naproxenu, a proto je rychleji dosaženo analgeticky účinné plazmatické hladiny. Po
jednotlivé dávce sodné soli naproxenu je maximální koncentrace naproxenu dosažena po 1 až hodinách, zatímco u samotného naproxenu po 2 až 4 hodinách v závislosti na plnosti žaludku. Ačkoliv
jídlo zpomaluje absorpci, nezmenšuje její rozsah. Po opakované perorální dávce je ustáleného stavu
dosaženo po 5 dávkách, tj. za 2 až 3 dny.

Distribuce
Koncentrace naproxenu v plazmě roste proporcionálně se vzrůstající dávkou až do 500 mg. V dávkách
nad 500 mg je vzhledem k saturaci plazmatických bílkovin, které vážou naproxen, zvýšená volná
frakce naproxenu, která vede ke zvýšené celkové clearance naproxenu, zatímco clearance nevázané
frakce naproxenu zůstává stejná.
Díky silné vazbě na plazmatické bílkoviny je (zdánlivý) objem distribuce malý, asi 0,9 l/kg tělesné
hmotnosti.

Biotransformace a eliminace
Zhruba 70 % léčivé látky je vyloučeno v nemetabolizovaném stavu, 60 % vázáno na kyselinu
glukuronovou a její konjugáty. Zbylých 30 % naproxenu je metabolizováno na neúčinný 6-demethyl-
naproxen.
Asi 95 % naproxenu je eliminováno močí a 5 % stolicí.
Biologický poločas naproxenu je 12 až 15 hodin a nezávisí na hladině v krevní plazmě ani na
dávkování. Clearance kreatininu závisí na hladině naproxenu v krevní plazmě. Příčinou této závislosti
je pravděpodobně zvýšený podíl volného naproxenu při vyšších plazmatických koncentracích.