Moxostad Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání se moxonidin rychle vstřebává. U člověka se absorbuje přibližně 90% perorálně
podané dávky. Příjem potravy neovlivňuje farmakokinetiku moxonidinu.
Nedochází k metabolismu prvního průchodu a biologická dostupnost je 88%.

Distribuce
Na plazmatické proteiny se u člověka váže pouze 7% moxonidinu (Vdss = 1,8  0,4 l/kg). Vrcholových
plazmatických hladin moxonidinu je dosaženo za 30-180 minut po podání potahované tablety.

Biotransformace
Moxonidin se metabolizuje z 10-20%, a to především na 4,5-dehydromoxonidin a na derivát
aminomethanamidinu otevřením imidazolinového kruhu. Hypotenzní účinek 4,5-dehydromoxonidinu
představuje 1/10 účinku moxonidinu a účinek derivátů aminomethanamidinu pouze 1/100 účinku
moxonidinu.

Eliminace
Moxonidin a jeho metabolity se téměř výhradně vylučují ledvinami. Více než 90 % dávky se vyloučí
ledvinami během prvních 24 hodin a přibližně 1 % se vyloučí stolicí. Kumulativní vylučování
nezměněného moxonidinu činí přibližně 50-75%. Průměrný plazmatický poločas eliminace je 2,2 až 2,hodiny a renální poločas je 2,6 až 2,8 hodiny.

U pacientů se středně závažnou poruchou funkcí ledvin (GFR 30 - 60 ml/min) se AUC zvyšuje o 85 % a
clearance se snižuje o 52 %. U těchto pacientů je třeba dávku upravit, aby maximální denní dávka
nepřekročila 0,4 mg a maximální jednotlivá dávka 0,2 mg.

U pacientů se závažnou poruchou funkcí ledvin (GFR < 30 ml/min) je clearance snížena o 68 % a poločas
eliminace je prodloužen až na 7 hodin. U těchto pacientů je moxonidin kontraindikován (viz bod 4.3).


Farmakokinetika u dětí
U dětí nebyly provedeny žádné farmakokinetické studie.