Moxonidin actavis Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání se moxonidin rychle vstřebává. U člověka se vstřebá přibližně 90 % perorálně
podané dávky. Příjem potravy nemá žádný vliv na farmakokinetiku moxonidinu.
Metabolismus prvního průchodu nebyl zjištěn a biologická dostupnost je 88 %.

Distribuce
Pouze asi 7 % moxonidinu se váže na lidské plazmatické proteiny (Vdss = 1,8 ± 0,4 l/kg). Vrcholových
plazmatických hladin je dosaženo za 30 – 180 minut po podání potahovaných tablet.

Biotransformace
Moxonidin je metabolizován z 10 – 20 %, převážně na 4,5-dehydromoxonidin a na derivát
aminomethanamidinu otevřením imidazolinového prstence. Hypotenzivní účinek 4,5-dehydromoxonidinu
činí pouze 1/10 a derivátů aminomethanamidinu méně než 1/100 v porovnání s moxonidinem.

Eliminace
Moxonidin a jeho metabolity jsou téměř zcela vylučovány ledvinami. Během prvních 24 hodin se vyloučí
více než 90 % podané dávky ledvinami a přibližně 1 % se vyloučí stolicí. Kumulativní vylučování
nezměněného moxonidinu je přibližně 50 – 75 %. Průměrný plazmatický eliminační poločas je 2,2 – 2,hodiny a renální poločas je 2,6 – 2,8 hodin.
U pacientů se středně závažným zhoršením funkce ledvin (glomerulární filtrace 30-60 ml/min) je plocha
pod křivkou plazmatických koncentrací (AUC) zvýšena o 85 % a clearance snížena o 52 %. U těchto
pacientů musí být dávka upravena tak, aby maximální denní dávka nebyla vyšší než 0,4 mg a maximální
jednotlivá dávka byla 0,2 mg moxonidinu.
U pacientů se závažným zhoršením funkce ledvin (glomerulární filtrace < 30 ml/min) je clearance snížena
o 68 % a eliminační poločas je prodloužen až na 7 hodin. U těchto pacientů musí být dávka upravena na
maximální denní dávku 0,3 mg.

Farmakokinetika u dětí
U dětí nebyly provedeny žádné farmakokinetické studie.