Moxifloxacin kabi Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: chinolonová antibakteriální léčiva, fluorochinolony,
ATC kód: J01MA
Mechanismus účinku
Moxifloxacin inhibuje bakteriální topoizomerázy typu II (DNA gyrázu a topoizomerázu IV), které jsou
potřebné k replikaci bakteriální DNA, k její transkripci a opravám.

Farmakokinetický/farmakodynamický vztah
Ukázalo se, že u flurochinolonů je míra schopnosti zabíjet bakterie závislá na jejich koncentraci.
Výsledky farmakodynamických studií flurochinolonů prováděných se zvířecími modely infekcí a
v rámci klinických studií u člověka ukazují, že je účinnost dána především poměrem AUC24/MIC.

Mechanismus rezistence
Rezistence na fluorochinolony může vzniknout z důvodu mutací DNA gyrázy a topoizomerázy IV. Další
mechanismy mohou zahrnovat zvýšenou expresi efluxních pump, impermeabilitu a ochranu DNA

gyrázy zajišťovanou proteiny. Mezi moxifloxacinem a dalšími fluorochinolony je třeba očekávat
zkříženou rezistenci.

Aktivita moxifloxacinu není ovlivněna mechanismy rezistence, které jsou specifické pro jiné skupiny
antibiotik.

Hraniční hodnoty
EUCAST doporučené klinické hraniční hodnoty MIC a klinické hraniční hodnoty při diskové difuzní
metodě pro moxifloxacin (01. 01. 2012):

Organismus Citlivost Rezistence
Staphylococcus spp. ≤ 0,5 mg/l
> 24 mm
> 1 mg/l
< 21 mm
S. pneumoniae ≤ 0,5 mg/l
> 22 mm
> 0,5 mg/l
< 22 mm
Streptococcus skupiny A, B, C, G ≤ 0,5 mg/l
> 18 mm
> 1 mg/l
< 15 mm
H. influenzae

≤ 0,5 mg/l
> 25 mm
> 0,5 mg/l
< 25 mm
M. catarrhalis ≤ 0,5 mg/l
> 23 mm
> 0,5 mg/l
< 23 mm
Enterobacteriaceae ≤ 0,5 mg/l
> 20 mm
> 1 mg/l
< 17 mm
Hraniční hodnoty druhově nespecifické* ≤ 0,5 mg/l > 1 mg/l
* Hraniční hodnoty druhově nespecifické byly stanoveny převážně na základě
farmakokinetických/farmakodynamických údajů a jsou nezávislé na distribuci MIC jednotlivých
druhů. Jsou použitelné pouze pro druhy, pro které nebyly stanoveny druhově specifické hraniční
hodnoty a nejsou určeny pro druhy, u kterých se ještě musí určit interpretační kritéria.


Mikrobiální citlivost
Prevalence získané rezistence se může u některých druhů lišit v čase a v závislosti na geografickém
území, takže je vhodné získat místní informace o rezistenci, zejména při léčbě závažných infekcí. Pokud
je to nutné, doporučuje se obrátit se na odborníka v případech, kdy je lokální prevalence rezistence
taková, že je účinnost přípravku u některých typů infekcí sporná.

Běžně citlivé druhy
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Staphylococcus aureus*+
Streptococcus agalactiae (skupina B)
Skupina Streptococcus milleri* (S. anginosus, S. constellatusa S. intermedius)
Streptococcus pneumoniae*
Streptococcus pyogenes* (skupina A)
skupina Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S.
thermophilus)
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Acinetobacter baumanii
Haemophilus influenzae*
Legionella pneumophila
Moraxella (Branhamella) catarrhalis*
Anaerobní mikroorganismy
Prevotella spp.
"Jiné" mikroorganismy
Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae*

Coxiella burnetii
Mycoplasma pneumoniae*
Druhy, u kterých může získaná rezistence představovat problém
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Enterococcus faecalis*
Enterococcus faecium*
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Enterobacter cloacae*
Escherichia coli*#
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae*#
Proteus mirabilis*
Anaerobní mikroorganismy
Bacteroides fragilis*
Přirozeně rezistentní mikroorganismy
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Pseudomonas aeruginosa
* Aktivita byla úspěšně prokázána v klinických studiích
+ U meticilin rezistentního S. aureus je vysoká pravděpodobnost rezistence na fluorochinolony. U
meticilin rezistentního S. aureus byl hlášen > 50% výskyt rezistence na moxifloxacin.
# Kmeny produkující ESBL jsou obvykle také rezistentní na fluorochinolony.