Mirtor Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání se mirtazapin rychle a dobře absorbuje (biologická dostupnost ≈ 50 %),
maximální plazmatické hladiny je dosaženo přibližně za 2 hodiny. Příjem potravy nemá žádný vliv na
farmakokinetiku mirtazapinu.

Distribuce
Vazba mirtazapinu na bílkoviny krevní plazmy je přibližně 85 %.

Biotransformace
Hlavními biotransformačními cestami jsou demethylace a oxidace, následované konjugací. Údaje
získané in vitro z humánních jaterních mikrosomů ukazují, že enzymy cytochromu P450 CYP2D6 a
CYP1A2 se účastní procesu tvorby 8-hydroxy metabolitu mirtazapinu, zatímco CYP3A4 je
zodpovědný za tvorbu N-demethyl a N-oxid metabolitů. Demethyl metabolit je farmakologicky
aktivní a zdá se, že má stejný farmakokinetický profil jako mateřská látka.


Eliminace
Mirtazapin je ve velké míře metabolizován a eliminován prostřednictvím moči a stolice během
několika dnů. Střední poločas eliminace je 20-40 hodin; v ojedinělých případech byl zaznamenán delší
poločas – až 65 hodin; u mladých mužů byl pozorován kratší poločas. Poločas eliminace postačuje k
tomu, aby postačilo dávkování jedenkrát denně. Ustáleného stavu je dosaženo za 3-4 dny, poté k další
akumulaci nedochází.

Linearita / nelinearita
V rámci doporučeného dávkovacího rozmezí je farmakokinetika mirtazapinu lineární.

Speciální populace
Porucha funkce ledvin nebo jater může mít za následek snížení clearance mirtazapinu.