Mirtazapin aurovitas Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání mirtazapinu se léčivá látka mirtazapin rychle a dobře absorbuje (biologická
dostupnost ≈ 50 %), maximální plazmatické hladiny je dosaženo přibližně za 2 hodiny. Příjem potravy
nemá žádný vliv na farmakokinetiku mirtazapinu.

Distribuce
Vazba mirtazapinu na bílkoviny krevní plazmy je přibližně 85 %.


11

Biotransformace
Hlavními biotransformačními cestami jsou demethylace a oxidace, následované konjugací. Údaje
získané in vitro z humánních jaterních mikrosomů ukazují, že enzymy cytochromu P450 CYP2Da CYP1A2 se účastní procesu tvorby 8-hydroxy metabolitu mirtazapinu, zatímco CYP3A4 je
zodpovědný za tvorbu N-demethyl a N-oxid metabolitů. Demethyl metabolit je farmakologicky aktivní
a zdá se, že má stejný farmakokinetický profil jako mateřská látka.

Eliminace
Mirtazapin je ve velké míře metabolizován a eliminován prostřednictvím moči a stolice během několika
dnů. Střední poločas eliminace je 20-40 hodin; v ojedinělých případech byl zaznamenán delší poločas –
až 65 hodin; u mladých mužů byl pozorován kratší poločas.
Poločas eliminace umožňuje, aby postačilo dávkování jedenkrát denně. Ustáleného stavu je dosaženo
za 3-4 dny, poté k další akumulaci nedochází.

Linearita/nelinearita
V rámci doporučeného dávkovacího rozmezí je farmakokinetika mirtazapinu lineární.

Speciální populace
Porucha funkce ledvin nebo jater může mít za následek snížení clearance mirtazapinu.