Minirin melt Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Celková průměrná systémová biologická dostupnost sublingválně podávaného desmopresinu jako
přípravku Minirin Melt v dávkách 200, 400 a 800 mikrogramů je 0,25% s 95% intervalem
spolehlivosti rozmezí 0,21-0,31%. Cmax byla po podání 200, 400 resp. 800 mikrogramů 14, 30 a pg/ml, tmax byl pozorován 0,5 – 2,0 hodiny po podání. Geometrický průměr terminálního poločasu je
2,8 (CV = 24%) hodiny.

Korelační tabulka mezi přípravky Minirin tablety a Minirin Melt:

Minirin tablety Minirin tablety Minirin Melt Minirin Melt
desmopresin-acetát Volná báze desmopresinu Volná báze desmopresinu desmopresin-acetát
0,1 mg 89 μg 60 μg Cca 67 μg*
0,2 mg 178 μg 120 μg Cca 135 μg*
0,4 mg 356 μg 240 μg Cca 270 μg*
* Počítáno pro účel srovnání

Distribuční objem desmopresinu po intravenózním podání je 33 litrů (0,41 l/kg). Desmopresin
neprostupuje hematoencefalitickou bariérou. Desmopresin vykazuje střední až vysokou variabilitu
biologické dostupnosti, jak v rámci subjektů, tak mezi jednotlivými subjekty. Souběžné požívání
potravy snižuje rychlost a rozsah absorpce o 40 %.
Studie in vitro na preparátech z lidských jaterních mikrozómů prokázaly, že desmopresin není
významně metabolizován, a tudíž není pravděpodobné, že by docházelo u člověka k in vivo
metabolismu v játrech.
Po intravenózní injekci se do 24 hodin vyloučí 45 % podaného množství desmopresinu močí.