Milten Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Biologická dostupnost finasteridu po perorálním podání je přibližně 80 %, v poměru k intravenóznímu
podání. Není ovlivněna příjmem potravy. Maximální plazmatická koncentrace je dosažena po dvou
hodinách po podání a absorpce je dokončena za 6-8 hodin.

Distribuce
Vazba na bílkoviny je přibližně 93 %.
Plazmatická clearance je přibližně 165 ml/min a distribuční objem přibližně 76 l.

Biotransformace
Finasterid se primárně metabolizuje systémem cytochromu P450 3A4, nezdá se však, že ho významně
ovlivňuje.
Identifikovány byly dva metabolity, které představovaly pouze malou část z 5-α-reduktázové inhibiční
aktivity finasteridu.

Eliminace
Po podání [14C-značeného]-finasteridu mužům se 39 % dávky vylučuje močí ve formě metabolitů (v moči
se prakticky nevyskytuje žádný finasterid v nezměněné formě) a 57 % celkové dávky se vyloučí se stolicí.

U starších pacientů je rychlost eliminace finasteridu poněkud snížena. Jeho poločas je oproti průměrnému
poločasu cca 6 hodin u mužů ve věku 18-60 let prodloužen na 8 hodin u mužů starších 70 let. To ale nemá
klinický význam a dávkování není třeba upravovat.

U pacientů s chronickou renální insuficiencí, jejichž clearance kreatininu se pohybovala v rozmezí 55 ml/min, se eliminace 14C - finasteridu nijak nelišila od eliminace u zdravých dobrovolníků. Také vazba
na bílkoviny se u pacientů s renální insuficiencí nelišila. Podíl metabolitů normálně vylučovaných močí
byl vyloučen stolicí. Zdá se tedy, že vylučování stolicí kompenzuje vylučování metabolitů močí.
Dávkování u nedialyzovaných pacientů s renální insuficiencí není třeba upravovat.

Nejsou k dispozici údaje o podávání přípravku u pacientů s hepatální insuficiencí.
Bylo prokázáno, že finasterid prochází hematoencefalickou bariérou. Malé množství finasteridu bylo
nalezeno v semenné tekutině léčených pacientů.