Milgamma Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Při pokusech na zvířatech bylo za pomoci mikroskopické autoradiografie zjištěno, že se benfotiamin
vyznačuje nízkou permeabilitou a vysokou stabilitou. Po perorálním užití probíhá ve střevu působením
fosfatáz defosforylace na S-benzoylthiamin (SBT). Ten je rozpustný v lipidech a má proto vysokou
permeabilitu. SBT je resorbován bez podstatné přeměny na thiamin. Enzymatická debenzoylace na
thiamin probíhá až později, přičemž působením thiaminkinázy dochází k přeměně na kokarboxylázu.
V organismu je denně odbouráváno cca 1 mg thiaminu. Přebytek thiaminu je vylučován močí.
Absence dostatečného množství kokarboxylázy v krvi má za následek hromadění intermediárních
produktů odbourávání, jako pyruvátu, laktátu a ketoglutarátu v krvi a tkáních, na které reagují
obzvlášť citlivě svalstvo, myokard a CNS. Benfotiamin působí proti kumulaci těchto toxických látek.
Již jediná aplikace benfotiaminu prokazuje analgetický efekt.
Vitamín B12 uvolňovaný během procesu trávení potravy se váže na intrinsic faktor (IF). Tento
glykoprotein je tvořen parietálními buňkami žaludku. Komplex vitamínu B12 – IF je rezistentní vůči
proteolytickým enzymům a dostává se do distálního ilea, kde se váže na specifické receptory, čímž
dochází k resorpci vitamínu. Vitamín B12 je přiváděn mukózou ke kapilární cirkulaci, kde se váže na
transportní protein transkobalamin. Tento komplex je rychle přijímán játry, kostní dření a dalšími
proliferujícími buňkami.

Absorpce je narušena u pacientů s chybějícím intrinsic faktorem, u pacientů s malabsorpcí nebo
s onemocněními či malformacemi střeva, po gastroktomii nebo při vytváření autoimunních protilátek.
Z potravy se absorbuje zpravidla jen 1,5-3,5 g vitamínu B12.

Vitamín B12 je vylučován žlučníkem a podléhá enterohepatálnímu oběhu. Vitamín B12 přechází do
placenty.

Biologická dostupnost
Pro určení stavu vitamínu B1 jsou vhodná měření aktivit enzymů v erytrocytech v závislosti na TPP,
jako např. transketoláza a rozsah její reaktivity. Koncentrace v plazmě se pohybují mezi 2-g/100 ml.

Obvykle se koncentrace plazmy vitamínu B12 pohybují mezi 200-900 pg/ml, při nedostatku <
200 pg/ml. Cirkulující vitamín B1 odpovídá jen 0,1% celkového množství vitamínů.

Denní potřeba vitamínu B12 je cca 1 g. Vitamín B12 necirkulující v organismu se především ukládá
v játrech. Je-li „body-pool“ 3-5 mg, činí obsah v játrech 50-90%.
Resorpci vitamínu B12 brzdí kolchicin, ethanol a neomycin (zde se indikuje parenterální indikace).
Rovněž perorální antidiabetika typu biguanidu a kyseliny p-aminosalicylové, stejně jako
chloramphenikol a vitamín C interferují s resorpcí vitamínu B12.
Biologický poločas rozpadu cyanokobalaminu v plazmě je 123 hodin.