Milgamma n Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Thiamin je absorbován aktivním transportem ze střevního lumen. Absorpce je omezena na
8-15 mg denně. Thiamin se distribuuje do většiny tkání, objevuje se i v mateřském mléce.
V organismu se neukládá. Přibližně 1 mg thiaminu je denně v organismu odbouráván.
Přebytek thiaminu i jeho metabolity jsou vylučovány močí.

Pyridoxin se dobře vstřebává z trávicí soustavy. Deponuje se v játrech, méně ve svalech a
mozku. Celkové zásoby v těle se pohybují mezi 16-27 mg. Podléhá jaterní biotransformaci,
vylučuje se močí jako 4-pyridoxová kyselina. Pyridoxin prochází placentární bariérou i do
mateřského mléka.

Vitamin B12 uvolňovaný během procesu trávení potravy se váže na intrinsic faktor (IF). Tento
glykoprotein je tvořen parietálními buňkami žaludku. Komplex vitaminu B12 – IF je
rezistentní vůči proteolytickým enzymům a dostává se do distálního ilea, kde se váže na
specifické receptory, čímž dochází k resorpci vitaminu. Vitamin B12 je přiváděn mukózou ke
kapilární cirkulaci, kde se váže na transportní protein. Tento komplex je rychle přijímán játry,
kostní dření a dalšími proliferujícími buňkami. Absorpce je narušena u pacientů s chybějícím
intrinsic faktorem, u pacientů s malabsorpcí nebo s onemocněními či malformacemi střeva, po
gastrektomii nebo při vytváření autoimunních protilátek. Z potravy se absorbuje zpravidla jen
1,5-3,5 g vitaminu B12. Vitamin B12 je vylučován žlučníkem a podléhá enterohepatálnímu
oběhu. Vitamin B12 přechází do placenty.

Biologická dostupnost
Pro určení stavu vitaminu B1 jsou vhodná měření aktivit enzymů v erytrocytech v závislosti
na TPP, jako např. transketoláza a rozsah její reaktivity. Koncentrace v plazmě se pohybují
mezi 2-4 g/100 ml.

Sérová koncentrace pyridoxinu je 30-80 ng/ml.
Průměrná koncentrace vitaminu B6 v krvi je 6 mol/100 ml. Hypervitaminózy nebo vedlejší
účinky nebyly pozorovány ani po podání denních dávek 1 g po dobu týdnů a měsíců.
Biologický poločas je 1520 dnů.
Pro stanovení vitaminu B6 je vhodný tryptofanový zátěžový test. Po perorálním užití 0,1 g
tryptofanu na kg tělesné váhy se vyloučí méně kyseliny xanthurenové než 30 mg/24 hod.
Vyšší hladina poukazuje na nedostatek vitaminu B6.

Obvykle se plazmatická koncentrace vitaminu B12 pohybuje mezi 200-900 pg/ml, při
nedostatku < 200 pg/ml. Cirkulující vitamin B12 odpovídá jen 0,1% celkového množství.
strana 6 (celkem 8)
Denní potřeba vitaminu B12 je cca 1 g. Vitamin B12 necirkulující v organismu se ukládá
především v játrech. Je-li „body-pool“ 3-5 mg, činí obsah v játrech 5090 %. Biologický
poločas rozpadu cyanocobalaminu v plazmě je 123 hodin.

Rychlost absorpce lidokainu ze svalové tkáně je závislá na faktorech, jako je místo podání a
prostoupení tkáně cévami.
Při intravenózním podání je distribuční objem lidokainu 0,6 až 4,5 l/kg. Vazba lidokainu na
plasmatické proteiny je nepřímo úměrná koncentraci léčiva. Při koncentracích mezi 1 a μg/ml je vázán na proteiny ze 60 až 80 %. Navázaná frakce rovněž závisí na plasmatických
hladinách alfa-1-glykoproteinu.
Lidokain prostupuje placentou a hematoencefalickou bariérou; distribuuje se do mateřského
mléka.
Lidokain se rozsáhle metabolizuje v játrech. Asi 90 % podané dávky se dealkyluje za vzniku
monoethylglycinxylididu a glycinxylididu. Dochází k další metabolizaci a metabolity se
vylučují do moči, přičemž nezměněného lidokainu je méně než 10 %. U pacientů se srdečním
selháním, s onemocnění jater následkem chronického alkoholismu nebo chronickou nebo
virovou hepatitidou byla zjištěna snížená clearance lidokainu.
Zjištěná celková tělesná plasmatická clearance lidokainu u zdravých dobrovolníků je přibližně
10 až 20 ml/min na kilogram. Biologický poločas lidokainu je po bolusovém injekčním
podání přibližně 100 minut.