Metypred Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Rozsah absorpce volného methylprednisolonu je ekvivalentní při intravenózním a intramuskulárním
podání a je významně vyšší než při podání perorálním ve formě perorálního roztoku nebo tablet.

Biologická dostupnost perorálně podaného methylprednisolonu je obvykle vyšší než 80 %, ale při
vysokých dávkách klesá k 60 %. Maximální koncentrace po perorálním podání je dosaženo za 1-hodiny.

Distribuce
Methylprednisolon se široce distribuuje do tkání, prochází hematoencefalickou bariérou a vylučuje se
do mateřského mléka. Jeho distribuční objem je 1-1,5 l/kg. Vazba na proteiny plasmy u člověka je
přibližně 77 %.

Biotransformace
Methylprednisolon se u člověka metabolizuje v játrech na neaktivní metabolity, primárně
prostřednictvím enzymu CYP3A4.

Eliminace
Clearance methylprednisolonu je průměrně 6,5 ml/kg/min a poločas 2,5 hodiny. Střední eliminační
poločas se pohybuje od 1,8 do 5,2 hod. Poločas protizánětlivého účinku je 18-36 hodin. Přibližně 5 %
je vyloučeno v nezměněné formě v moči.


U pacientů s renálním selháním není nutná úprava dávek. Methylprednisolon je dialyzovatelný.

Linearita/nelinearita
Farmakokinetika methylprednisolonu je lineární, nezávislá na způsobu podání.