Metopirone Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Metyrapon se po perorálním podání rychle vstřebává a eliminuje z plazmy.

Absorpce
Maximálních koncentrací v plazmě se většinou dosáhne jednu hodinu po perorálním podání.

Distribuce
Po podání 750 mg je maximální koncentrace v plazmě 3,7 μg/ml a po 4 hodinách od podání klesne na
0,5 μg/ml.

Biotransformace
Metyrapol, což je redukovaná forma metyraponu, je hlavním aktivním metabolitem. Osm hodin po
perorálním podání jednorázové dávky je poměr metyraponu v plazmě 1 : 1,5. Eliminace metyrapolu
z plazmy trvá přibližně dvakrát déle než eliminace metyraponu.

Eliminace
Poločas eliminace metyraponu z plazmy je přibližně 2 hodiny od perorálního podání. Sedmdesát dvě
hodiny od první denní dávky 4,5 g přípravku Metopirone (750 mg každé 4 hodiny) bylo 5,3 % celkové
dávky vyloučeno močí ve formě metyraponu (9,2 % ve volné formě a 90,8 % jako konjugát s kyselinou
glukuronovou) a 38,5 % ve formě metyrapolu, což je hlavní aktivní metabolit, (8,1 % ve volné formě
a 91,9 % jako konjugát s kyselinou glukuronovou).