Metformin sandoz Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antidiabetika, kromě inzulínů, biguanidy
ATC kód: A10BA02

Mechanismus účinku

Metformin je biguanid s antihyperglykemickými účinky, snižuje jak bazální, tak postprandiální
hladinu glukózy v plazmě. Nestimuluje sekreci inzulínu a nedochází tedy k hypoglykemii.

Metformin může působit třemi způsoby:
1. snížení tvorby glukózy v játrech inhibicí glukoneogeneze a glykogenolýzy
2. ve svalu, zvýšením citlivosti na inzulín, zvýšením absorpce a utilizace glukózy v periferních tkáních
3. opoždění intestinální absorpce glukózy.
Metformin svým působením na glykogen-syntázu stimuluje nitrobuněčnou syntézu glykogenu.
Metformin zvyšuje transportní kapacitu všech dosud známých typů membránových glukózových
transportérů (GLUTs).

Farmakodynamické účinky
V klinických studiích bylo užívání metforminu spojeno se stabilní tělesnou hmotností nebo s mírným
váhovým úbytkem.

U člověka, nezávisle na svém účinku na glykemii, má metformin přínosné účinky na metabolismus
lipidů. Při terapeutických dávkách bylo v kontrolovaných, střednědobých nebo dlouhodobých
klinických studiích prokázáno následující: metformin snižuje celkový cholesterol, LDL cholesterol
a hladiny triacylglycerolů.

Klinická účinnost
Prospektivní randomizovaná studie (UKPDS) prokázala dlouhodobý přínos intenzivní kontroly krevní
glukózy u dospělých pacientů s diabetem 2. typu.
Analýza výsledků u pacientů s nadváhou, léčených metforminem po selhání samotné diety, prokázala:
- výrazné snížení absolutního rizika vzniku komplikací ve spojitosti s diabetem ve skupině
léčené metforminem (29,8 případů/1 000 pacientů za rok) proti samotné dietě (43,případů/1 000 pacientů za rok), p=0,0023, a proti spojeným skupinám léčeným monoterapií
deriváty sulfonylmočoviny a inzulínem (40,1 případů/1 000 pacientů za rok), p=0,0034;
- výrazné snížení absolutního rizika úmrtí souvisejícího s diabetem: metformin 7,případů/1 000 pacientů za rok, samotná dieta 12,7 případů/1 000 pacientů za rok, p = 0,017;
- výrazné snížení absolutního rizika celkové mortality: metformin 13,5 případů/1 000 pacientů
za rok proti samotné dietě 20,6 případů/1 000 pacientů za rok (p =0,011) a proti spojeným
skupinám léčeným monoterapií deriváty sulfonylmočoviny a inzulínem 18,9 případů/1 pacientů za rok (p=0,021);
- výrazné snížení absolutního rizika infarktu myokardu: metformin 11 případů/1 000 pacientů
za rok, samotná dieta 18 případů/1 000 pacientů za rok (p=0,01).
V klinických výsledcích nebyl přínos užívání metforminu jako sekundární léčby v kombinaci
s deriváty sulfonylmočoviny prokázán.

U diabetu 1. typu byl vybraným pacientům podáván metformin v kombinaci s inzulínem, klinický
přínos této kombinace však nebyl formálně prokázán.

Pediatrická populace
Kontrolované klinické studie u omezené pediatrické populace ve věku 10 až 16 let léčené po dobu
jednoho roku prokázaly podobnou odpověď ohledně kontroly glykemie jako u dospělých.