Mepicain 3% Bezpečnost (v těhotenství)

Tento dokument je odbornou informací k léčivému přípravku, který je předmětem specifického
léčebného programu. Odborná informace byla předložena žadatelem o specifický léčebný program.
Nejedná se o dokument schválený Státním ústavem pro kontrolu léčiv.

MEPICAIN a MEPICAIN S ANDRENALINEM
Zásobní vložky
Injekční roztok

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU


1. NÁZEV LÉČIVA

MEPICAIN 3%
INJEKČNÍ ROZTOK
ATC: N01BBMepivakain-hydrochlorid (Mepivacaini hydrochloridum)

MEPICAIN 2% s ADRENALINEM 1:100,INJEKČNÍ ROZTOK
Mepivakain-hydrochlorid (Mepivacaini hydrochloridum)
Lyofilizovaný epinefrin (Adrenalini bitartras)

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Mepicain 3% 2% s adrenalinem 1:100,1 ml obsahuje:
mepivakain-hydrochlorid 30 mg 20 mglyofilizovaný epinefrin /0,0182 mg
odpovídá adrenalinu / 0,
3. LÉKOVÁ FORMA

Roztok, v 1,8ml zásobních vložkách.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Lokální anestetikum ke stomatologickému použití.

4.2 Dávkování a způsob podání

- 2 ml nebo více, podle potřeby zákroku, k infiltraci nebo blokádě periferních nervů.

4.3 Kontraindikace

Nepoužívat v případě ověřené hypersenzitivity na jednu ze složek. Přípravek s vazokonstriktorem je
obecně kontraindikován u pacientů s onemocněním srdce, u subjektů s těžkými arteriopatiemi, u
hypertenzních pacientů, u pacientů s ischemickými příhodami jakéhokoli typu nebo s esenciální
migrénou, u nefritických pacientů, u pacientů s hypertyreózou, u diabetiků, u pacientů s hypertrofií
prostaty nebo s akutním úhlovým glaukomem. Tento přípravek je kontraindikován v případech
potvrzeného nebo předpokládaného těhotenství.

4.4 Zvláštní upozornění a preventivní opatření při použití

U subjektů léčených inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) nebo tricyklickými antidepresivy se
Mepicain musí používat s maximální opatrností.

Před použitím musí lékař u ošetřovaného subjektu ověřit stav oběhové soustavy. Je nutno se vyhnout
jakémukoli předávkování anestetika, přičemž dvě maximální dávky se nikdy nesmějí podat, aniž by
mezi nimi uplynulo nejméně 24 hodin. Maximální denní dávka je 1000 mg. Je nicméně nezbytné
používat nejnižší dávky a koncentrace, které umožní dosáhnout požadovaného účinku. Anestetický
roztok se musí injikovat opatrně v malých dávkách přibližně 10 sekund po předchozím nasátí. Zvláště
pokud mají být infiltrovány silně vaskularizované oblasti, doporučuje se nechat před přistoupením ke
skutečné regionální blokádě uplynout přibližně dvě minuty. Pacient musí být pod správnou kontrolou,
přičemž podávání musí být při prvních varovných známkách (například změny čití) ihned přerušeno.
Je nezbytná bezprostřední dostupnost vybavení, léků a personálu k bezodkladné péči, protože
v některých vzácných případech byly při použití lokálního anestetika hlášeny závažné reakce, dokonce
i s fatálními následky, a to i za nepřítomnosti hypersenzitivity v anamnéze. Přípravek
s vazokonstriktorem obsahuje metasiřičitan sodný. Tato látka může vyvolat u senzitivních subjektů,
zvláště pak u astmatiků, reakce alergického typu a těžký bronchospasmus.

TENTO LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK UCHOVÁVEJTE MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Podávání lokálních anestetik obsahujících adrenalin pacientům léčeným inhibitory monoaminooxidázy
(IMAO) nebo tricyklickými antidepresivy může vyvolat závažnou a dlouhotrvající hypertenzi.
Současnému používání těchto léčiv je nutno se vyhnout, a v situacích, kdy je jejich podání nezbytné,
se musí zavést pečlivé sledování pacienta.

4.6 Těhotenství a kojení

Nepoužívat u pacientek s potvrzeným nebo předpokládaným těhotenstvím.

4.7 Účinky na schopnost řídit automobil a obsluhovat stroje

Nebyly podány žádné zprávy o nežádoucích účincích na schopnost řízení nebo na schopnost
obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Podání mepivakainu může vyvolat nežádoucí účinky, které jsou podobné nežádoucím účinkům
pozorovaným u jiných lokálních anestetik amidového typu. Tyto účinky jsou závislé na dávce a
mohou být následkem vysokých plasmatických hladin v důsledku nadměrného dávkování, rychlé
absorpce, náhodné intravaskulární injekce nebo na straně pacienta mohou být determinovány
hypersenzitivitou, idiosynkrázií nebo sníženou snášenlivostí. Mezi toxickými účinky předávkování
byly hlášeny projevy stimulace centrálních nervů doprovázené excitací, třesem, dezorientovaností,
závratěmi, mydriázou, zrychlením metabolismu a zvýšením tělesné teploty, při velmi vysokých
dávkách se objeví také trisma a křeče; pokud je zasažena medulla oblongata, dochází ke spoluúčasti
kardiovaskulárního, respiračního a emetického centra s pocením, arytmiemi, hypertenzí, tachypnoí,
bronchodilatací, nauzeou a zvracením. Účinky periferního typu mohou ovlivnit kardiovaskulární
aparát s bradykardií a vazodilatací. Alergické reakce se mohou vyskytnout hlavně u hypersenzitivních
subjektů, nicméně mnoho případů bylo hlášeno i za nepřítomnosti hypersenzitivity v anamnéze.
Projevy lokálního charakteru zahrnují různé typy vyrážky, kopřivky a svědění; projevy celkového
charakteru se pohybují od bronchospasmu, otoku hrtanu až po kardiorespirační kolaps
z anafylaktického šoku. Vazokonstriktor může prostřednictvím svého účinku na oběh vyvolat
nežádoucí účinky různého typu, zvláště u subjektů s abnormálním kardiovaskulárním profilem:
úzkost, pocení, dechovou tíseň, srdeční arytmii, hypertenzi (zvláště závažné u již hypertenzních
subjektů a u pacientů s hypertyreózou), akutní bolesti hlavy, fotofobii, retrosternální a faryngeální
bolesti a zvracení.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.


4.9 Předávkování

Při prvních varovných známkách se musí podávání přerušit, pacient umístit do horizontální polohy a
musí se zajistit průchodnost dýchacích cest, přičemž se v případě těžké dyspnoe bude podávat kyslík
nebo se zavede umělá ventilace. Bulbárních analeptik se nesmí použít, aby se situace nezhoršovala
zvýšením spotřeby kyslíku. Záchvaty křečí lze zvládat intravenózním diazepamem v dávce 10 až
20 mg; používání barbiturátů se nedoporučuje, protože by mohly zesílit bulbární útlum. Oběh lze
podpořit intravenózním podáním kortikosteroidů v příslušných dávkách; je možné přidat naředěné
roztoky alfa-beta stimulancií s vazokonstrikčním účinkem (mefentermin, metaraminol) nebo síran
atropinu. Lze použít hydrogenuhličitan sodný jako látku proti acidóze v koncentracích vhodných
k intravenóznímu podání.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Mepivakain je lokální anestetikum amidového typu s rychlým, dlouhotrvajícím účinkem, s větší
hloubkou a rozsahem v porovnání s jinými lokálními anestetiky (lidokain, prokain) a maximální
snášenlivostí. Jeho anestetické vlastnosti jsou důsledkem blokády tvorby a šíření nervového impulsu
prostřednictvím snížení permeability pro sodné ionty a prostřednictvím interference s působením
vápenatých iontů na úrovni buněčné membrány. Mepivakain nevyvolává v oblasti aplikace
vazodilataci, a lze jej proto používat bez vazokonstriktoru. Vazokonstriktor (adrenalin) se může
s mepivakainem používat k dlouhodobým zákrokům, pokud je požadována absolutní ischémie
znecitlivované oblasti. Studie akutní toxicity prokázaly u myší DL50 s.c. okolo 300 mg/kg, zatímco
intravenózně je DL50 40 mg/kg.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po i.v. podání se mepivakain rychle metabolizuje v játrech, zatímco malé množství (méně než 10 %)
se vyloučí nezměněno ledvinami. Metabolity se vylučují hlavně ledvinami a z malé části ve stolici.
Vazba na sérové proteiny se pohybuje mezi 60 a 80 % a poločas eliminace je u dospělých 115 minut.
Onemocnění jater a/nebo ledvin mohou farmakokinetické parametry ovlivnit, a to i významnou měrou.
Dalšími faktory, které mohou tyto parametry ovlivnit jsou současná přítomnost adrenalinu, faktory
ovlivňující pH moči, průtok krve ledvinami, cesta podání a věk pacienta.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

MEPICAIN 3%
Chlorid sodný, voda na injekci.

MEPICAIN 2 % s ADRENALINEM 1:100,Chlorid sodný, metasiřičitan sodný, voda na injekci.

6.2 Inkompatibility

Žádné případy inkompatibility nejsou známy.

6.3 Doba použitelnosti

Doba použitelnosti přípravku správně uchovávaného v neporušeném obalu je 24 měsíců.

Upozornění: Po tomto datu přípravek nepoužívejte.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Žádná.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Zásobní vložka z neutrálního skla, s elastomerovým uzávěrem a hliníkovou pertlí, o obsahu 1,8 ml.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Monico spaVia Ponte di Pietra 7, Venezia - Mestre

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA
Mepicain 3% 10 zásobních vložek, 1,8 ml M.A.N.: 029236 Mepicain 3% 100 zásobních vložek, 1,8 ml M.A.N.: 029236 Mepicain 2% s adrenalinem (1:100,000) 10 zásobních vložek, 1,8 ml M.A.N.: 028984 Mepicain 2% s adrenalinem (1:100,000) 100 zásobních vložek, 1,8 ml M.A.N.: 028984
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE

listopad
10. DATUM REVIZE TEXTU

9. srpen