Medoxin Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, cefalosporiny II.
generace, ATC kód: J01DCMechanismus účinku
Cefuroxim inhibuje syntézu buněčné stěny bakterií po navázání na proteiny vázající penicilin (PBP,
penicillin binding protein). To vede k přerušení biosyntézy buněčné stěny (peptidoglykanu), což
způsobuje lýzu bakteriální buňky a její smrt.
Mechanismus rezistence
Bakteriální rezistence na cefuroxim může být způsobena jedním nebo více následujícími mechanismy:
• hydrolýza betalaktamázami včetně (ale ne pouze) širokospektrých betalaktamáz (ESBL)
a Amp-C enzymy, které mohou být indukované nebo stabilně potlačené u určitých druhů
aerobních gramnegativních bakterií
• snížení afinity proteinů vázajících penicilin k cefuroximu
• nepropustnost zevní membrány, což omezuje přístup cefuroximu k proteinům vázajícím
penicilin u gramnegativních bakterií
• bakteriální efluxní pumpy
U organizmů se získanou rezistencí na jiné injekční cefalosporiny lze očekávat rezistenci na cefuroxim.
V závislosti na mechanismu rezistence mohou organizmy se získanou rezistencí na penicilin vykazovat
sníženou citlivost na cefuroxim.
Hraniční hodnoty pro cefuroxim-axetil
Hraniční hodnoty minimální inhibiční koncentrace (MIC) stanovené Evropskou komisí pro testování
antimikrobiální citlivosti (EUCAST, European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) jsou
následující:
Mikroorganismus Hraniční hodnoty (mg/l)
S R
Enterobacteriaceae1,2 ≤ 8 > Staphylococcus spp. poznámka3 poznámkaStreptococcus A, B, C a G poznámka4 poznámkaStreptococcus pneumoniae ≤0,25 >0,Moraxella catarrhalis ≤0,125 >Haemophilus influenzae ≤0,125 >Druhově nespecifické hraniční
hodnotyIE5 IE1Hraniční hodnoty cefalosporinů pro Enterobacteriaceae budou detekovat všechny klinicky
významné mechanismy rezistence (včetně ESBL a plazmidem mediované AmpC). Některé kmeny,
které produkují betalaktamázu, jsou citlivé nebo intermediárně rezistentní ke třetí nebo čtvrté generaci
cefalosporinů s těmito hraničními hodnotami a je třeba je hlásit, když budou zaznamenány, tzn.
přítomnost nebo absence ESBL sama o sobě nemá vliv na zařazení do kategorie citlivosti. V mnoha
oblastech je detekce a charakteristika ESBL doporučována nebo vyžadována za účelem kontroly
infekcí.
2Pouze nekomplikované infekce močových cest (cystitida) (viz bod 4.1).
3Citlivost stafylokoků na cefalosporiny je odvozena od citlivosti k meticilinu s výjimkou ceftazidimu,
cefiximu a ceftibutenu, které nemají hraniční hodnoty a nemají se proto používat k léčbě
stafylokokových infekcí.
4Citlivost beta-hemolytických streptokoků skupiny A, B, C a G k betalaktamázám je odvozena od
citlivosti k penicilinu.
5Nedostatečný průkaz, že jmenované druhy jsou dobrým cílem pro léčbu lékem. Může být
zaznamenána MIC s komentářem, ale bez doprovodných S nebo R kategorií.
S=citlivý, R=rezistentní, IE=nedostatečný důkaz (insufficient evidence)
Mikrobiologická citlivost
Prevalence získané rezistence se u vybraných druhů může lišit geograficky a s časem; lokální informace
o rezistenci jsou pak potřebné, zvláště při léčbě těžkých infekcí. Když je to nutné, je třeba získat
doporučení odborného lékaře, pokud je místní prevalence rezistence známá a pokud je užitek z použití
látky alespoň u některých typů infekcí sporný.
Cefuroxim je obvykle účinný proti následujícím mikroorganismům in vitro.
Běžně citlivé druhy
Grampozitivní aerobní
Staphylococcus aureus (citlivý na meticilin)*
Stafylococcus koaguláza negativní (citlivý na meticilin)
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Gramnegativní aerobní
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Spirochety
Borrelia burgdorferi
Mikroorganismy, u kterých může být problém získaná rezistence
Grampozitivní aerobní
Streptococcus pneumoniae
Gramnegativní aerobní
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus spp (ostatní kromě P. vulgaris)
Providencia spp.
Grampozitivní anaerobní
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Gramnegativní anaerobní
Fusobacterium spp.
Bacteroides spp.
Přirozeně rezistentní mikroorganismy
Grampozitivní aerobní
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Gramnegativní aerobní
Acinetobacter spp
Campylobacter spp
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Gramnegativní anaerobní
Bacteroides fragilis
Další
Chlamydia spp
Mycoplasma spp
Legionella spp
* Všechny S. aureus rezistentní na meticilin jsou rezistentní na cefuroxim.