Medocriptine Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání se bromokriptin dobře vstřebává. Při použití tablet u zdravých dobrovolníků je
poločas vstřebávání 0,2 až 0,5 hodiny; nejvyšších plazmatických koncentrací dosahuje během jedné až
tří hodin. Perorální dávka 5 mg bromokriptinu má za následek Cmax 0,465 ng/ml.
Distribuce
Účinek bromokriptinu, ve smyslu snížení hladiny prolaktinu, nastupuje za 1 až 2 hodiny, za 5 až
10 hodin dosahuje maxima, tj. kdy dochází ke snížení hladin prolaktinu o více než 80 %, a poblíž
maxima zůstává po dobu 8 až 12 hodin. Biologická dostupnost po jednorázovém podání je více než
90 % a v rovnovážném stavu, kdy je biologická dostupnost asi 80 %, nedochází ke ztrátě terapeutické
účinnosti. Vazba na bílkoviny krevní plazmy dosahuje 96 %.
Eliminace
Vylučování původního léku z plazmy je dvoufázové, s konečným poločasem asi 15 hodin (v rozmezí
8–20 hodin). Původní lék a jeho metabolity se vylučují téměř úplně játry, pouze 6 % se vylučuje
ledvinami.
Biotransformace
Bromokriptin podléhá při prvním průchodu játry intenzivní biotransformaci, která se projevuje
komplexním profilem metabolitů a téměř úplnou absencí mateřské látky v moči a ve stolici. Vykazuje
vysokou afinitu k CYP3A4 a hlavní cestou metabolizace je hydroxylace prolinové skupiny
cyklopeptidové jednotky. Inhibitory a/nebo silné substráty cytochromu CYP3A4 mohou inhibovat
metabolizaci bromokriptinu a zvyšovat jeho hladiny. Bromokriptin je také silný inhibitor cytochromu
CYP3A4 s vypočtenou inhibiční koncentrací IC50 1,6 μM. Avšak vzhledem k nízkým koncentracím
volného bromokriptinu nelze u léčených osob očekávat významné ovlivnění metabolismu jiných látek
metabolizovaných CYP3A4.
Charakteristika pacientů
Neexistují důkazy o tom, že farmakokinetické vlastnosti a snášenlivost bromokriptinu jsou přímo
ovlivněny vyšším věkem. U pacientů se zhoršenou funkcí jater však může být rychlost vylučování
zpomalena a mohou se zvyšovat plazmatické hladiny, což vyžaduje úpravu dávky.