Medocriptine Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Inhibitory prolaktinu, ATC kód: G02CBMEDOCRIPTINE obsahující léčivou látku bromokriptin je inhibitor sekrece prolaktinu a stimulátor
dopaminových receptorů. Oblasti použití přípravku MEDOCRIPTINE se dělí na indikace
endokrinologické a neurologické. Farmakologické údaje jsou diskutovány zvlášť pro každou oblast
použití.
Endokrinologické vlastnosti
Bromokriptin tlumí sekreci prolaktinu, hormonu přední části hypofýzy, aniž by ovlivňoval normální
hladiny ostatních pituitárních hormonů. U pacientů s akromegalií může snížit zvýšené hladiny růstového
hormonu (GH). Tyto účinky jsou způsobeny stimulací dopaminových receptorů.
V šestinedělí je prolaktin nezbytný pro zahájení a udržení laktace. Za jiných okolností vyvolává zvýšená
sekrece prolaktinu patologickou laktaci (galaktoreu) a/nebo poruchy ovulace a menstruace.
Bromokriptin, specifický inhibitor sekrece prolaktinu, se používá k prevenci a potlačení fyziologické
laktace i k léčbě patologických stavů způsobených prolaktinem. Při amenoree a/nebo anovulačních
stavech (s galaktoreou nebo bez ní) lze bromokriptin použít k obnovení menstruačního cyklu a ovulace.
Opatření obvyklá při potlačování laktace, jako např. omezení tekutin, nejsou při léčbě bromokriptinem
nutná. Bromokriptin neruší puerperální involuci dělohy a nezvyšuje riziko tromboembolie.
Bromokriptin prokazatelně zastavuje růst hypofyzárních adenomů (prolaktinomů), vylučujících
prolaktin, nebo zmenšuje jejich velikost.
U pacientů s akromegalií bromokriptin snižuje plazmatické hladiny růstového hormonu a prolaktinu,
příznivě ovlivňuje klinické příznaky a zlepšuje toleranci glukózy.
Obnovením normální sekrece luteinizačního hormonu (LH) zlepšuje bromokriptin klinické příznaky
syndromu polycystických ovarií.
Neurologické vlastnosti
Vzhledem k dopaminergnímu působení je bromokriptin v dávkách vyšších než jsou obvyklé k léčbě
endokrinních případů účinný v léčbě Parkinsonovy choroby, která je charakterizována specifickou
deficiencí dopaminu v nigrostriatu. Stimulace dopaminergních receptorů bromokriptinem může obnovit
neurochemickou rovnováhu ve striatu.
Klinicky bromokriptin zlepšuje třes, rigiditu, bradykinezi a jiné parkinsonské příznaky ve všech stadiích
onemocnění. Terapeutická účinnost trvá obvykle roky (dobré výsledky byly hlášeny u pacientů léčených
až po dobu 8 let). Bromokriptin může být podáván buď ve formě monoterapie, a to v časném
i pokročilém stadiu onemocnění nebo v kombinaci s jinými antiparkinsoniky.
V kombinaci s levodopou dochází ke zvýšení antiparkinsonické účinnosti a často je možné snížit
dávkování levodopy. Bromokriptin přináší prospěch především pacientům léčeným levodopou,
u kterých je již patrný deteriorační účinek léčby levodopou nebo u kterých dochází ke zvýšení výskytu
mimovolních pohybů (choreo-athetoidní dyskinéza nebo bolestivá dystonie), kdy na konci dávkovacího
intervalu již není dostatečný účinek nebo „on–off“ fenomén.

Bromokriptin zlepšuje příznaky deprese, které se často vyskytují u pacientů trpících parkinsonismem.
To je způsobeno jeho vlastním antidepresivním působením, jak bylo zjištěno v klinických studiích
u pacientů s endogenní nebo psychogenní depresí, kteří netrpěli parkinsonismem.