Luxfen Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: sympatomimetika pro léčbu glaukomu
ATC kód: S01EA
Mechanizmus účinku
Brimonidin je agonista alfa-2 adrenergního receptoru, který je 1000násobně selektivnějším pro alfa-adrenoceptor než pro alfa-1 adrenoceptor.

Tato selektivita vede k absenci mydriázy a absenci vazokonstrikce v mikroskopických cévách
související s retinálními xenografty u člověka.

Farmakodynamické účinky
Topické podání brimonidinin tartrátu u lidí snižuje nitrooční tlak (IOP) s minimálními účinky na
kardiovaskulární nebo pulmonární parametry.

U pacientů trpících bronchiálním astmatem jsou k dispozici jen omezené informace svědčící o absenci
nežádoucích účinků.

Brimonidin vykazuje rychlý nástup účinku, přičemž maximální účinek na snížení očního tlaku se
dostavuje do dvou hodin po aplikaci dávky. Ve dvou jednoletých studiích snižoval brimonidin
hodnoty IOP průměrně asi o 4-6 mm Hg.

Fluorofotometrická studie u zvířat a člověka svědčí o tom, že brimonidin tartrát vykazuje dvojí
mechanismus účinku. Předpokládá se, že brimonidin může snižovat IOP snížením tvorby komorové
tekutiny a zvýšením uveosklerálního odtoku.

Klinická účinnost a bezpečnost
Klinické studie prokazují, že je brimonidin účinný v kombinaci s topickými betablokátory.
Krátkodobější studie také naznačují, že brimonidin vykazuje klinicky relevantní aditivní účinek v
kombinaci s travoprostem (6 týdnů) a latanoprostem (3 měsíce).