Lunaldin Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Analgetika; opioidy; deriváty fenylpiperidinu.
ATC kód: N02AB03.

Fentanyl je silné μ-opioidní analgetikum s rychlým nástupem analgezie a krátkodobým účinkem. Jako
analgetikum je přibližně 100x účinnější než morfin. Sekundární účinky fentanylu na centrální nervový
systém (CNS) a respirační a gastrointestinální funkce jsou typické pro opioidní analgetika a jsou
považovány za účinky společné celé této třídě látek. Mohou zahrnovat respirační depresi, bradykardii,
hypotermii, obstipaci, miózu, fyzickou závislost a euforii.

Opioidy mohou ovlivňovat osu hypothalamus-hypofýza-nadledviny nebo reprodukční osu. Některé
změny zahrnují zvýšení hladiny prolaktinu v séru a snížení hladin kortizolu a testosteronu v plasmě.
Klinické známky a příznaky mohou být projevem těchto hormonálních změn.

Analgetické účinky fentanylu souvisejí s krevní koncentrací léčivé látky; u pacientů bez předchozí
zkušenosti s opioidy jsou minimální účinné sérové koncentrace fentanylu v rozmezí 0,3-1,2 ng/ml,
zatímco koncentrace 10-20 ng/ml zajistí anestezii při operaci a těžkou respirační depresi.

U pacientů s chronickými bolestmi vyvolanými nádorem, kteří dostávali stabilní udržovací dávky
opioidů, bylo pozorováno statisticky významné zlepšení intenzity bolesti při použití přípravku
Lunaldin oproti placebu od 10. minuty po podání (viz graf 1 níže) s významně nižší potřebou
záchranné analgetické terapie.

Graf 1: Průměrný rozdíl intenzity bolesti (± SE) pro Lunaldin v porovnání s placebem (měřeno škálou
dle Likerta 0-10)


Bezpečnost a účinnost přípravku Lunaldin byla ověřována u pacientů užívajících tento lék při nástupu
epizody průlomové bolesti. Preventivní použití přípravku Lunaldin u předvídatelných epizod bolesti
nebylo v klinických studiích ověřováno.


10 20 30 40 50 Mean Pain Intensity Differ ence
Čas (min)
Placebo Lunaldin
P=0,P=0,P=0,P=0,Průměrný rozdíl intenzity bolesti Intensity
Difference


Fentanyl, stejně jako jiní agonisté μ-opioidních receptorů, způsobuje úměrně dávce respirační depresi.
Toto riziko je vyšší u pacientů bez předchozí zkušenosti s opioidy než u osob trpících těžkými
bolestmi nebo na chronické terapii opioidy. Dlouhodobá léčba opioidy obvykle vede k rozvoji
tolerance sekundárních účinků.

Opioidy sice obecně zvyšují tonus hladkého svalstva močových cest, výsledný vliv však kolísá –
v některých případech vede k urgentnímu močení, v jiných naopak způsobuje problémy při močení.

Opioidy zvyšují tonus a tlumí hnací kontrakce hladkého svalstva v gastrointestinálním traktu, což má
za následek prodloužení transportu potravy v gastrointestinálním systému, a může být důvodem
konstipačního účinku fentanylu.