Lindynette 20 Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti
Gestoden Absorpce Gestoden se rychle a úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu. Po perorálním podání dochází k minimální metabolické přeměně při prvním průchodu játry a látka má téměř úplnou biologickou dostupnost (99 %). Po jednotlivé dávce se dosahuje maximální koncentrace v séru do 1 hodiny.
Distribuce V séru se gestoden primárně váže (50 – 70 %) na proteiny (SHBG) a v menší míře na albumin. Pouze minimální podíl gestodenu (1 – 2 %) je v plasmě přítomen ve formě volné látky. Ta má obzvláště vysokou afinitu ke specifické vazbě na SHBG. Po opakovaném podání je možno v plasmě pozorovat akumulaci gestodenu. Ustáleného stavu látky se dosahuje ve druhé polovině léčebného cyklu.
Biotransformace Gestoden je úplně metabolizován redukcí 3-keto skupiny a Δ-4 dvojné vazby a postupnou hydroxylací. Přítomnost gestodenu neměla žádný signifikantní účinek na kinetiku ethinylestradiolu při současném podání gestodenu s ethinylestradiolem.
Eliminace Sérové hladiny gestodenu se snižují ve dvou fázích. Po opakovaném perorálním podání přípravku Lindynette se zvyšuje celkový poločas gestodenu na 20 - 28 hodin. Metabolity gestodenu jsou vyloučeny z velké míry močí a dále stolicí.
Ethinylestradiol Absorpce Ethinylestradiol se rychle a úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu. V důsledku výrazného first- pass metabolismu je jeho průměrná biologická dostupnost asi 40 - 60 % a značně závisí na interindividuální variabilitě. Po jednotlivé dávce se dosahuje maximální sérové koncentrace do 1 - hodin.
Distribuce 18 Ethinylestradiol se silně váže na sérový albumin (98 %), a indukuje zvýšení sérové koncentrace SHBG. Po opakované perorální dávce se zvyšuje plasmatická koncentrace ethinylestradiolu asi o 25 – 50 %, ustáleného stavu se dosahuje v průběhu druhé poloviny léčebného cyklu.
Biotransformace Ethinylestradiol podléhá presystémové konjugaci a prochází enterohepatálním oběhem. Je primárně metabolizován aromatickou hydroxylací enzymy cytochromu P450 za vzniku celé řady hydroxyl- a metylderivátů, které jsou přítomny jako volné metabolity a jako konjugáty s kyselinou glukuronovou a sírovou.
Eliminace Celkový poločas eliminace ethinylestradiolu v ustáleném stavu je přibližně 16 - 18 hodin. Dispoziční křivka ukazuje snižování sérových hladin ve dvou fázích. Metabolity jsou vyloučeny z velké míry stolicí a dále močí.
Volně dostupný nekomerční projekt za účelem laického srovnání léčiv na úrovni interakcí, vedlejších účinků, stejně jako cen léčiv a jejich a alternativ