Levotonine Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Vstřebávání
Při pouhém ústním podání je oxitriptan rychle metabolizován na serotonin periferními
dekarboxylázami (žaludeční sliznice, tenké střevo, játra a ledviny) a jeho biologická
dostupnost je velmi nízká. Lepší, byť velmi proměnlivé biologické dostupnosti (od do 84 %) lze dosáhnout kombinací s periferním inhibitorem dekarboxylázy (benserazid
a karbidopa) při vstřebávání.

Distribuce – biotransformace
Po ústním podání je oxitriptan rychle metabolizován na serotonin periferními
dekarboxylázami aromatických aminokyselin či 5-HTP dekarboxylázou. V mozku se nachází
v katecholaminergních jádrech a v hematoencefalické bariéře.
Oxitriptan tedy hematoencefalickou membránou proniká jen částečně, aby se pomocí
mozkové dekarboxylázy v mozku přeměnil na serotonin. Existuje přímá úměra mezi
plazmatickými koncentracemi 5-HTP a mozkomíšní tekutinou.
Podávání 5-hydroxytryptofanu tedy umožňuje zvyšovat koncentraci 5-HT v mozku. Přesto je
největší část 5-hydroxytryptofanu rozložena působením periferních dekarboxyláz ještě před
dosažením oblastí mozku. Proto jsou inhibitory periferní dekarboxylázy aromatických
aminokyselin (benserazid a karbidopa), jež nepronikají hematoencefalickou bariérou, schopny
zvýšit nahromadění 5-HT v krvi po ústním podání.
Při dodržení klinických dávek je 19 % 5-HTP navázáno na sérové bílkoviny. 5-HTP
ze sérových bílkovin neodstraňuje tryptofan. Koncentrace 5-HTP v mozkomíšní tekutině byly
vyhodnoceny na 24 % plazmatických koncentrací 5-HTP.
Biologický poločas oxitriptanu se u každého člověka liší.
5-HTP se v plazmě hromadí nelineárně.

Eliminace
Serotonin je metabolizován monoaminooxidázou na kyselinu 5-hydroxy-indol-octovou (HIAA), která se nachází v moči.