Levopront Pro děti, pediatrická populace

sp.zn.sukls

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU


1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

LEVOPRONT 6 mg/ml sirup


2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml sirupu obsahuje levodropropizinum 6 mg.
Pomocné látky se známým účinkem: sacharóza 400 mg v 1 ml, methylparaben, propylparaben.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.


3. LÉKOVÁ FORMA

Sirup
Popis přípravku: čirá slámově žlutá tekutina s třešňovou chutí a vůní.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek Levopront sirup je indikován při různých bronchopulmonálních afekcích doprovázených
dráždivým suchým kašlem. Je vhodný před bronchoskopickým vyšetřením.
Přípravek je indikován k léčbě dospělých a dětí od 2 let.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Dospělí a děti starší 12 let:
10 ml, což odpovídá 60 mg levodropropizinu, až 3× denně s intervalem mezi dávkami alespoň 6 hodin.

Děti od 2 let:
Při hmotnosti 10 - 20 kg 3 ml až 3× denně, při hmotnosti 20 - 30 kg 5 ml až 3× denně s intervalem mezi
dávkami alespoň 6 hodin.

Lék by měl být užíván, dokud kašel nevymizí, nebo podle doporučení lékaře po dobu nepřesahující týdny. Pokud by kašel po této době neustoupil, mělo by být podávání přípravku přerušeno a zdravotní
stav konzultován s lékařem.

Způsob podání
Perorální podání
Levopront sirup je možné naředit polovinou sklenice vody.

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Pacienti s bronchiální hypersekrecí.
• V případech snížené mukociliární funkce (Kartagenerův syndrom, ciliární dyskinéze).
• Při výrazném snížení funkce jater.

• Během těhotenství a kojení (viz bod 4.6).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

• Studie účinnosti přípravku po podání dětem mladším 2 let nebyly dosud provedeny v dostatečné
míře, a proto by přípravek měl být podáván této skupině pacientů s opatrností.
• Při podávání přípravku je třeba také věnovat pozornost pacientům se závažnou renální poruchou
(clearance kreatininu <35 ml/min).
• Velké opatrnosti je dále zapotřebí při podávání levodropropizinu starším pacientům, kteří mají
obecně změněnou citlivost k různým druhům léčiv.
• Vzhledem k tomu, že nejsou dostupné údaje o účinku potravy na absorpci přípravku, je vhodné
přípravek užívat v době mezi jídly.

Pomocné látky se známým účinkem
Tento léčivý přípravek obsahuje methylparaben a propylparaben, které mohou způsobit alergické reakce
(pravděpodobně zpožděné).
Tento léčivý přípravek obsahuje sacharózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí
fruktózy, malabsorpcí glukózy a galaktózy nebo se sacharázo-izomaltázovou deficiencí nemají tento
přípravek užívat. Přípravek obsahuje 4 g sacharózy v jedné 10 ml dávce. Toto je nutno vzít v úvahu u
pacientů s cukrovkou.
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v 1 ml, to znamená, že je v podstatě
„bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

I když během klinických zkoušek nebyly pozorovány žádné interakce s benzodiazepiny, lék musí být
používán s opatrností pro možné zesílení sedativního účinku.
Klinické studie neprokázaly žádnou interakci s léky užívanými k léčbě bronchopulmonárních
onemocnění, jako jsou beta-2-agonisté, metylxantiny a jejich deriváty, kortikosteroidy, antibiotika,
mukoregulátory a antihistaminika.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Fertilita a těhotenství
Studie v oblasti teratogeneze, reprodukce a fertility, stejně tak studie perinatální a postnatální,
neprokázaly žádné specifické toxické účinky.
Protože však při toxikologických studiích na zvířatech při dávce 24 mg/kg bylo pozorováno lehké
zpomalení přibývání na váze a růstu a levodropropizin je schopen přestupu přes placentární bariéru u
krys, tak by lék neměl být podáván ženám, které chtějí otěhotnět nebo ženám těhotným.

Kojení
Při testech na potkanech byl tento lék detekovatelný v mateřském mléce až do osmi hodin po podání.
Proto je použití léku u kojících matek kontraindikováno.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek může nepříznivě ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost.

4.8 Nežádoucí účinky

Na základě odhadu počtu pacientů exponovaných účinkům levodropropizinu podle prodaných balení
přípravku a na základě počtu spontánních hlášení lze říci, že u méně než jednoho pacienta z 500 000 se
objevil nežádoucí účinek.

Velmi vzácně (incidence < 1/10 000) se objevují následující nežádoucí účinky:

Poruchy kůže a podkožní tkáně:

Urtikárie, erytém, exantém, svědění, angioedém, kožní reakce.
Byl hlášen jeden případ epidermolýzy s fatálním koncem.

Gastrointestinální poruchy:
Gastrické a abdominální bolesti, nauzea, zvracení, průjem.
Byly hlášeny dva případy glositidy a aftové stomatitidy.
Cholestatická hepatitida a hypoglykemické kóma byly hlášeny u starší ženy, která současně užívala
perorální hypoglykemika.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
Alergické a anafylaktoidní reakce, celková malátnost.
Byly hlášeny jednotlivé případy generalizovaného edému, synkopy a astenie.

Poruchy nervového systému:
Točení hlavy, závratě, tremor, parestézie.
Byl hlášen jeden případ tonicko-klonických křečí a jeden případ záchvatu petit mal.

Srdeční poruchy:
Palpitace, tachykardie, hypotenze.
Byl hlášen jeden případ srdeční arytmie (atriální bigeminie).

Psychiatrické poruchy:
Iritabilita, ospalost, odosobnění.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:
Dyspnoe, kašel, edém respiračního traktu.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:
Astenie a slabost dolních končetin.

U predisponovaných pacientů se mohou objevit reakce přecitlivělosti, protože výrobek obsahuje alkyl-
4-hydroxybenzoát (parabeny).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Nebyly pozorovány žádné významné nežádoucí účinky po podání tohoto léku v jednotlivé dávce až do
240 mg nebo až do 120 mg (3× denně) po dobu osmi dnů.
Je znám jediný případ předávkování u tříletého dítěte léčeného denní dávkou 360 mg levodropropizinu.
Pacient měl bolesti břicha a vomitus, které nebyly závažné a odezněly bez následků. V případě
předávkování by měla být provedena obvyklá léčebná opatření (výplach žaludku, podání živočišného
uhlí, parenterální podání tekutin atd.).


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antitusika, ATC kód: R05DB

Levodropropizin má antitusické účinky zejména periferního typu na tracheobronchiální úrovni
doprovázené účinky antialergickými a antibrochospastickými. U zvířat přípravek také vykázal i lokálně
anestetickou aktivitu.
Mechanismus účinku:
Levodropropizin působí antitusicky prostřednictvím inhibice na úrovni C-vláken.
In vitro bylo prokázáno, že je schopný inhibovat uvolňování neuropeptidů z C-vláken. U koček v
anestézii pak levodropropizin významně redukuje aktivaci C-vláken a brání přidruženým reflexům.
Levodropropizin účinkuje na bronchopulmonální systém inhibicí bronchospasmu vyvolaného
histaminem, serotoninem nebo bradykininem.
U zvířat levodropropizin nevyvolává útlum respiračních funkcí, nemá významné kardiovaskulární
účinky a taktéž nevyvolává zácpu.
U lidí levodropropizin nepotlačuje respirační funkce ani mukociliární clearance.

Antitusický účinek levodropropizinu je srovnatelný s účinkem centrálně působících léčivých přípravků,
vůči nimž však levodropropizin vykazuje lepší snášenlivost zejména s ohledem na centrální sedativní
účinky.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

U člověka je levodropropizin po perorálním podání rychle absorbován a rychle distribuován v celém
organismu.
Biologický poločas je přibližně 1 - 2 hodiny. Vylučování probíhá primárné močí. Preparát je vyloučen
v nezměněné formě a zároveň v podobě metabolitů jako konjugovaný levodropropizin a volný nebo
konjugovaný p-hydroxylevodropropizin. Vylučování přípravku a jeho shora uvedených metabolitů močí
činí přibližně 35 % podané dávky během 48 hodin.
Farmakokinetické studie byly prováděny na krysách, psech a člověku. Bylo prokázáno, že absorpce,
distribuce, metabolismus a vylučování jsou u všech tří druhů velmi podobné, s biologickou dostupností
přesahující 75 % při podání per os.
Vazba na bílkoviny krevní plazmy u člověka je nevýznamná (11 - 14 %) a je srovnatelná s hodnotami
pozorovanými u psů a krys.
Testy, při kterých byl lék aplikován opakovaně, svědčí o tom, že léčba po dobu osmi dnů (3× denně)
neovlivňuje charakteristiku absorpce a vylučování přípravku. Kumulativní efekt a metabolická
autoindukce mohou tedy být vyloučeny.
Recovery radioaktivity po perorální aplikaci dosáhlo 93 %.

Nebyly pozorovány žádné významné změny farmakokinetických vlastností přípravku u dětí, starších
pacientů se středně těžkou nebo těžkou insuficiencí ledvin.

Farmakokinetika a biologická dostupnost kapkové lékové formy je stejná jako u lékové formy v podobě
sirupu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita je 886,5 mg/kg u potkanů, 1 287 mg/kg u myší a 2 492 mg/kg u morčat.
Terapeutický index u morčat počítaný jako poměr DL50/DE50 po perorálním podání je 16 až 53 v
závislosti na experimentálním modelu indukce kašle.
Testy toxicity po opakovaném podání per os (4 – 26 týdnů) prokázaly, že netoxická dávka je mg/kg/den.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Sacharóza
Methylparaben

Propylparaben
Kyselina citronová
Hydroxid sodný
Třešňové aroma
Čištěná voda

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky
Po prvním otevření: 24 měsíců

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Lahvička z hnědého skla s dětským bezpečnostním HDPE uzávěrem, PP odměrka, papírová krabička.

Velikost balení
60, 120 a 200 ml
Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.


7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Dompé Farmaceutici S.p.A.
Via San Martino 20122 Milano
Itálie


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

36/556/99-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 25.8.Datum posledního prodloužení registrace: 21.3.

10. DATUM REVIZE TEXTU

8. 4.