Levofloxacin kabi Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Levofloxacin podávaný per os je rychle a téměř zcela absorbován a během 1-2 hodin dosahuje vrcholové
plazmatické koncentrace. Absolutní biologická dostupnost je 99-100 %.

Strava má jen malý účinek na absorpci levofloxacinu.

Koncentrace v ustáleném stavu je dosaženo během 48 hodin po podání dávky 500 mg jednou nebo
dvakrát denně.

Distribuce v organismu
Přibližně 30-40 % levofloxacinu se váže na bílkoviny v séru.

Průměrný distribuční objem levofloxacinu je přibližně 100 l po jednorázové i opakované dávce 500 mg,
což naznačuje širokou distribuci do tělních tkání.

Průnik do tkání a tělních tekutin
Bylo prokázáno, že levofloxacin proniká do sliznice bronchů, tekutiny epiteliální výstelky, alveolárních
makrofágů, plicní tkáně, kůže (tekutina v puchýřích), tkáně prostaty a do moči. Penetrace levofloxacinu
do mozkomíšního moku je však nepatrná.

Biotransformace

Levofloxacin je metabolizován ve velmi malé míře na desmethyl-levofloxacin a levofloxacin N-oxid.
Tyto metabolity tvoří méně než 5 % dávky a jsou vylučovány močí. Levofloxacin je stereochemicky
stabilní a nepodléhá chirální inverzi.
Eliminace
Po perorálním a intravenózním podání je levofloxacin z plazmy eliminován relativně pomalu (t½ = 6 - hod). Vylučování probíhá primárně renální cestou (> 85 % podané dávky).

Průměrná zjevná celková clearance levofloxacinu po jednorázovém podání dávky 500 mg byla 175 ±
29,2 ml/min.
Ve farmakokinetice levofloxacinu nejsou žádné velké rozdíly při podání intravenózním a perorálním. Z
toho vyplývá, že intravenózní cesta podání a perorální podávání jsou vzájemně zaměnitelné.

Linearita
V rozmezí 50 až 1000 mg vykazuje levofloxacin lineární farmakokinetiku.

Zvláštní populace

Pacienti s poruchou funkce ledvin
Farmakokinetika levofloxacinu je ovlivněna renální poruchou. Se zhoršenou funkcí ledvin jsou
zhoršeny renální eliminace a clearance a eliminační poločas se zvyšuje tak, jak ukazuje následující
tabulka:

Farmakokinetika u poruchy funkce ledvin po jednorázovém podání dávky 500 mg p.o.:

ClCR (ml/min) < 20 20 - 49 50 - ClCR (ml/min) 13 26 t1/2 (hod) 35 27
Starší pacienti
Nejsou významné rozdíly ve farmakokinetice levofloxacinu mezi mladými a staršími subjekty s
výjimkou těch, které souvisí s rozdíly v clearance kreatininu.

Farmakokinetika v závislosti na pohlaví
Samostatné analýzy mužských a ženských subjektů ukázaly malé až okrajové pohlavní odlišnosti ve
farmakokinetice levofloxacinu. Není důkaz, že by tyto odlišnosti byly klinicky významné.