Levofloxacin kabi Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: chinolonová antibakteriální léčiva, fluorchinolony, ATC kód: J01MA12
Levofloxacin je syntetické antibakteriální agens ze třídy fluorchinolonů. Je to S (-) enantiomer
racemické léčivé látky ofloxacinu.

Mechanizmus účinku
Jako flurochinolonové antibakteriální agens působí levofloxacin na komplex DNA–DNA–gyráza a
topoizomerázu IV.

Vztah farmakokinetiky a farmakodynamiky
Stupeň antibakteriální aktivity levofloxacinu závisí na podílu maximální koncentrace v séru (Cmax) nebo
plochy pod křivkou plazmatických hodnot (AUC) a minimální inhibiční koncentrace (MIC).

Mechanismus rezistence
Rezistence na levofloxacin se vyvíjí pomalu postupným procesem spojeným s mutací cílového místa v
obou topoizomerázách typu II, v DNA gyráze a topoizomeráze IV. Jiný mechanismus rezistence jako je
propustnost bariér (známé u Pseudomonas aeruginosa) a efluxní mechanismy mohou také ovlivnit
citlivost na levofloxacin.

Zkřížená rezistence je pozorována i mezi levofloxacinem a ostatními fluorchinolony. Vzhledem k
mechanismu účinku nedochází ke zkřížené rezistenci s antibiotiky ostatních tříd.

Hraniční hodnoty
V tabulce níže jsou uvedeny tzv. MIC breakpointy (hraniční hodnoty pro minimální inhibiční
koncentrace) doporučené EUCAST pro levofloxacin. Jsou rozlišeny citlivé mikroorganismy od středně
citlivých a středně citlivé od rezistentních mikroorganizmů (MIC, mg/l).

Klinické MIC hraniční hodnoty (breakpoints) pro levofloxacin doporučené EUCAST (verze 10.0, 01-01):
Patogen

Citlivý

Rezistentní

Enterobacteriales ≤0,5 mg/l >1 mg/l
Pseudomonas spp. ≤0,001 mg/l >1 mg/l
Acinetobacter spp. ≤0,5 mg/l >1 mg/l
Staphylococcus spp. ≤0,001 mg/l >1 mg/l

S. Aureus
Koaguláza-negativní stafylokoky
≤0,001 mg/l >1 mg/l
S. pneumoniae ≤0,001 mg/l >2 mg/l
Streptococcus A ,B,C,G ≤0,001 mg/l >2 mg/l
H.influenzae ≤0,06 mg/l >0,06 mg/l
M.catarrhalis ≤0,125 mg/l > 0,125 mg/l
H.pylori ≤1 mg/l >1 mg/l
A.sanguinicola and urinae1 (pouze
nekomplikované UTI)
≤2 mg/l >2 mg/l
K.kingae ≤0,125 mg/l >0,125 mg/l
Hraniční hodnoty druhově
nespecifické
≤0,5 mg/l >1 mg/l
Citlivost lze odvodit z citlivosti na ciprofloxacin.

Prevalence rezistence se může u některých kmenů lišit v čase a v závislosti na geografickém území,
takže je vhodné získat místní informace o rezistenci, zejména při léčbě závažných infekcí. Pokud je to
nutné, doporučuje se obrátit se na odborníka v případech, kdy je lokální výskyt rezistentních kmenů
takový, že je účinnost přípravku u některých typů infekcí sporná.
Běžně citlivé mikroorganismy

Aerobní grampozitivní bakterie
Bacillus anthracis
Staphylococcus aureus citlivý na methicilin
Staphylococcus saprophyticus
Streptokoky C a G
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes

Aerobní gramnegativní bakterie
Eikenella corrodens
Haemophilus influenzae
Haemophilus para-influenzae
Klebsiella oxytoca
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
Proteus vulgaris
Providencia rettgeri

Anaerobní bakterie
Peptostreptococcus

Jiné
Chlamydophila pneumoniae
Chlamydophila psittaci
Chlamydia trachomatis
Legionella pneumophila
Mycoplasma pneumoniae
Mycoplasma hominis
Ureaplasma urealyticum

Mikroorganismy s potenciálně problematickou citlivostí


Aerobní grampozitivní bakterie
Enterococcus faecalis
Staphylococcus aureus rezistentní na methicilin#
Koaguláza negativní Staphylococcus spp

Aerobní gramnegativní bakterie
Acinetobacter baumannii
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter agglomerans
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Morganella morganii
Proteus mirabilis
Providencia stuartii
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens

Anaerobní bakterie
Bacteroides fragilis

Inherentně rezistentní kmeny

Aerobní grampozitivní bakterie
Enterococcus faecium
#Methicilin-rezistentní S. aureus je velmi pravděpodobně rezistentní i na fluorochinolony včetně
levofloxacinu.