Lerpin 10 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Selektivní blokátory kalciových kanálů s převážně
vaskulárními účinky ATC kód: C08C AMechanismus účinku
Lerkanidipin je kalciový blokátor ze skupiny dihydropyridinů, jehož účinek spočívá v
inhibici transmembránového vstupu vápníku do buněk srdeční a hladké svaloviny.
Mechanismus jeho antihypertenzního účinku je podmíněn přímým relaxačním účinkem na
hladkou svalovinu cév, čímž dochází ke snížení celkové periferní rezistence.
Farmakodynamické účinky
Lerkanidipin má přes svůj krátký plasmatický poločas dlouhotrvající antihypertenzní účinek,
a to díky vysokému membránovému rozdělovacímu koeficientu. Lerkanidipin nemá
negativně inotropní účinky, protože jeho působení na cévy je vysoce selektivní.
Vzhledem k tomu, že vazodilatace navozená lerkanidipinem nastupuje postupně, byla
hypotenze s reflexní tachykardií pozorována u pacientů s hypertenzí pouze vzácně.
Antihypertenzní účinek lerkanidipinu je podobně jako u ostatních asymetrických 1,dihydropyridinů podmíněn hlavně jeho (S)-enantiomerem.
Klinická účinnost a bezpečnost
Klinická účinnost a bezpečnost lerkanidipinu v dávce 10-20 mg jednou denně byla
hodnocena ve dvojitě zaslepených placebem kontrolovaných klinických studiích (u pacientů užívajících lerkanidipin a 603 pacientů, kteří dostávali placebo) a u léčených a
nekontrolovaných dlouhodobých klinických studiích na celkem 3676 hypertenzních
pacientech.
Většina klinických studií byla provedena u pacientů s mírnou až středně závažnou
esenciální hypertenzí (včetně starších a diabetických pacientů), kteří dostávali samotný
lerkanidipin nebo v kombinaci s ACE-Is, diuretiky nebo beta-blokátory.
Kromě klinických studií provedených k průkazu terapeutických indikací byla provedena ještě
další malá nekontrolovaná, avšak randomizovaná, studie pacientů se závažnou hypertenzí
(průměr + směrodatná odchylka diastolického krevního tlaku 114,5 + 3,7 mmHg), která
prokázala normalizaci krevního tlaku u 40 % z 25 pacientů léčených 20 mg lerkanidipinu v
jedné denní dávce a u 56 % z 25 pacientů léčených 10 mg lerkanidipinu ve dvou denních
dávkách. V další, dvojitě zaslepené,
randomizované studii kontrolované placebem provedené u pacientů s izolovanou systolickou
hypertenzí byl Lerpin účinný ve snížení systolického krevního tlaku z průměrné výchozí
hodnoty 172,6 + 5,6 mmHg na 140,2 + 8,7 mm Hg.

Pediatrická populace
V pediatrické populaci nebyla provedena žádná klinická studie.

10/12