Lanbica Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti


Absorpce
Bikalutamid je po perorálním podání velmi dobře absorbován. Není prokázáno, že by jídlo mělo
klinicky významný účinek na jeho biologickou dostupnost.

Distribuce
Bikalutamid se silně váže na proteiny (racemát 96 % (R)-enantiomer >99 %) a rozsáhle se
metabolizuje (oxidací a glukuronidací): jeho metabolity se eliminují ledvinami a žlučí v přibližně
stejných podílech.

Biotransformace
(S)-enantiomer je relativně rychle odstraňován v porovnání s (R)-enantiomerem, jehož plazmatický
poločas eliminace je asi 1 týden.
Při pravidelném podávání bikalutamidu jednou denně se (R)-enantiomer kumuluje asi desetinásobně v
plazmě, v důsledku dlouhého eliminačního poločasu.
Při každodenním podávání bikalutamidu v dávce 50 mg se v rovnovážném stavu pozorují plasmatické
koncentrace (R)-enantiomeru přibližně 9 mikrogramů/ml. V rovnovážném stavu přispívá hlavní
aktivní (R)-enantiomer k celkovému počtu obíhajících enantiomerů 99 %.

Eliminace
V klinické studii střední hodnota koncentrace R-bikalutamidu ve spermatu mužů léčených
bikalutamidem v dávce 150 mg byla 4,9 mikrogramů/ml. Množství bikalutamidu potenciálně
dodaného během styku partnerce je nízké a rovná se přibližně 0,3 mikrogramů /kg. Tato hodnota je
pod hodnotou potřebnou k navození změn u potomstva laboratorních zvířat.

Zvláštní populace
Farmakokinetika (R)-enantiomeru není ovlivněna věkem, poruchou funkce ledvin ani mírnou či
středně těžkou poruchou funkce jater. Existují důkazy, že u subjektů s těžkou poruchou funkce jater se
(R)-enantiomer z plasmy eliminuje pomaleji.


Ostatní nejvíce nakupují
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
1 790 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
199 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
609 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
135 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
609 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
499 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
435 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
15 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
309 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
155 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
39 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
99 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
145 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
85 Kč

O projektu

Volně dostupný nekomerční projekt za účelem laického srovnání léčiv na úrovni interakcí, vedlejších účinků, stejně jako cen léčiv a jejich a alternativ

Více informací

  • Email:
  • Eshop