Lanbica Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce Bikalutamid je po perorálním podání velmi dobře absorbován. Není prokázáno, že by jídlo mělo klinicky významný účinek na jeho biologickou dostupnost.
Distribuce Bikalutamid se silně váže na proteiny (racemát 96 % (R)-enantiomer >99 %) a rozsáhle se metabolizuje (oxidací a glukuronidací): jeho metabolity se eliminují ledvinami a žlučí v přibližně stejných podílech.
Biotransformace (S)-enantiomer je relativně rychle odstraňován v porovnání s (R)-enantiomerem, jehož plazmatický poločas eliminace je asi 1 týden. Při pravidelném podávání bikalutamidu jednou denně se (R)-enantiomer kumuluje asi desetinásobně v plazmě, v důsledku dlouhého eliminačního poločasu. Při každodenním podávání bikalutamidu v dávce 50 mg se v rovnovážném stavu pozorují plasmatické koncentrace (R)-enantiomeru přibližně 9 mikrogramů/ml. V rovnovážném stavu přispívá hlavní aktivní (R)-enantiomer k celkovému počtu obíhajících enantiomerů 99 %.
Eliminace V klinické studii střední hodnota koncentrace R-bikalutamidu ve spermatu mužů léčených bikalutamidem v dávce 150 mg byla 4,9 mikrogramů/ml. Množství bikalutamidu potenciálně dodaného během styku partnerce je nízké a rovná se přibližně 0,3 mikrogramů /kg. Tato hodnota je pod hodnotou potřebnou k navození změn u potomstva laboratorních zvířat.
Zvláštní populace Farmakokinetika (R)-enantiomeru není ovlivněna věkem, poruchou funkce ledvin ani mírnou či středně těžkou poruchou funkce jater. Existují důkazy, že u subjektů s těžkou poruchou funkce jater se (R)-enantiomer z plasmy eliminuje pomaleji.
Volně dostupný nekomerční projekt za účelem laického srovnání léčiv na úrovni interakcí, vedlejších účinků, stejně jako cen léčiv a jejich a alternativ