Ketonal Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Ketoprofen je rychle distribuován do tělesných tkání.
Z farmakokinetických studií vyplývá, že vrcholových plazmatických koncentrací ketoprofenu je po 100 mg
intramuskulární injekci dosaženo asi za 30 minut. Po i.m. aplikaci jediné 100 mg dávky ketoprofenu byly sérové
koncentrace detekovány v mozkomíšním moku během 15 minut.
Biologická dostupnost ketoprofenu aplikovaného intramuskulárně činí asi 71-96 % biologické dostupnosti pro
perorální podání 50 mg dávky, tj. přibližně 90 %, a stoupá lineárně s velikostí podávané dávky.
Ketoprofen je racemická směs; farmakokinetika obou enantiomerů je podobná.

Distribuce
Ketoprofen se váže z více než 90 % na plazmatické proteiny, zejména na albuminovou frakci.
Distribuční objem je 0,1-0,2 l/kg. Ketoprofen proniká do synoviální tekutiny.
Koncentrace v plazmě dosahuje za 3 hodiny od podání 100 mg ketoprofenu 3 g/ml a v synoviální tekutině
1,5 g/ml. Po 9 hodinách jsou plazmatické koncentrace ketoprofenu přibližně 0,3 g/ml a 0,8 g/ml
v synoviální tekutině, z čehož vyplývá, že ketoprofen proniká pomalu do synoviální tekutiny a je z ní též
pomalu eliminován, zatímco koncentrace v plazmě jsou již nižší.

Metabolismus a eliminace
Ketoprofen se metabolizuje extenzivně v játrech, primárně pomocí mikrozomálních enzymů. Váže se na
kyselinu glukuronovou a v této podobě je z těla vylučován. Při perorálním podání je plazmatická clearance
ketoprofenu 1,16 ml/min/kg. Vzhledem k intenzivnímu metabolismu ketoprofenu je biologický poločas
hodiny. Močí se vylučuje přibližně 70-80 % ketoprofenu, především (více než 90 %) jako glukuronidový
metabolit. Asi 10 % podané dávky se vyloučí stolicí. U nemocných s renální insuficiencí se eliminace látky
z těla zpomaluje a biologický poločas se prodlužuje o 1 hodinu. U nemocných s jaterní insuficiencí může dojít
ke kumulaci ketoprofenu ve tkáních.
U starších osob jsou metabolismus a eliminace ketoprofenu sníženy. Klinický význam má tato skutečnost pouze
u osob s renální insuficiencí.