Ketof Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání se ketotifen absorbuje z více než 80 %.
Maximální koncentrace v plazmě je dosaženo po 3-4 hodinách, eliminační poločas je 20 hodin.
Terapeutická koncentrace v plazmě je 1-4 mikrog/ml, vazba na plazmatické proteiny je přibližně %.
Hlavní podíl ketotifenu se v játrech metabolizuje glukuronidací a demetylací. Inaktivní N-
glukuronid představuje hlavní metabolit ketotifenu; další, demetylovaný metabolit, je
farmakologicky účinný. U dětí je zvýšen podíl N-demetylovaného metabolitu jako následek
urychleného metabolismu látky. Močí se vylučuje více než 60 % podaného množství, méně než % v nezměněné formě jako mateřská látka, zbytek ve formě metabolitů. Malý podíl se vyloučí
stolicí. Eliminace ketotifenu při poruchách renálních nebo jaterních funkcí dosud studována nebyla.

Biologická dostupnost
R. 1990 byla provedena otevřená, zkřížená, randomizovaná studie biologické dostupnosti, v níž dospělých mužů věku 21 - 34 let dostalo jednorázově per os 10 ml sirupu (což odpovídá 2 mg
ketotifenu); výsledky ve srovnání s podáním referenčního přípravku uvádí tato tabulka:

Zkoušený přípravek Referenční přípravek

Cmax (ng/ml) 421 ± 206 355 ± 147
Maximální koncentrace v plazmě

Tmax (h) 2,9 ± 1,9 2,3 ± 1,Čas dosažení Cmax

AUC 0-t (ng/ml*h) 3984 ± 2359 3387 ± 2103
Plocha pod křivkou koncentrace-čas

Jsou uvedeny aritmetické průměry zjištěných hodnot ± směrodatné odchylky.

Křivky průměrných plazmatických koncentrací ketotifenu ve srovnání s referenčním přípravkem
uvádíme na grafu:


• Testovaný přípravek Referenční přípravek



Čas [h]
koncentrace [ng/ml]