Injectio trimecainii chlorati 0,5% ardeapharma Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

a) Chemická struktura lokálních anestetik se skládá z lipofilní skupiny (aromatického jádra) na jedné
straně a ionizovatelného konce na straně druhé. Oba konce molekuly trimekainu jsou spojeny
řetězcem obsahujícím amidovou skupinu. Účinek obecně závisí na poměru rozpustnosti ve vodě a
v tucích. Určitá rozpustnost ve vodě je nutná pro difuzi do tkání, rozpustnost v tucích je důležitá pro
interakci s receptorem. Rozpustnost závisí i na pH prostředí. Stupněm ionizace se vysvětluje
zkušenost, že existuje nízká účinnost v zánětlivé tkáni, kde nižší pH zvyšuje ionizaci.
b) Biotransformace probíhá v játrech, kde je trimekain metabolizován, a vylučuje se pak ledvinami
z 10 % nezměněn a z 90 % ve formě metabolitů. Biologický poločas je přibližně 90 minut. Vážnější
redukce jaterní funkce patologickým procesem může biologický poločas významně prodloužit.
Léčivá látka prochází hematoencefalickou a placentární barierou. Kyselé pH tkáně při zánětu snižuje
jeho účinnost, alkalemie jeho působení mírně zvyšuje.
c) Anestetický účinek nastupuje do 15 minut po podání a trvá 60 - 90 minut. Přidání adrenalinu
k roztoku v dávce 1: 200 000 zvyšuje terapeutický index a tím i jednorázovou maximální dávku.