Indivina Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Progestiny a estrogeny v kombinaci
ATC kód G03FA12.

Aktivní forma estradiol-valerátu, syntetického 17-estradiolu je chemicky a biologicky identická
s endogenním lidským estradiolem. Nahrazuje ztrátu produkce estrogenu u klimakterických žen a
zmírňuje menopauzální symptomy.

Estrogeny zajišťují prevenci ztrát kostní hmoty následkem menopauzy nebo odnětí vaječníku.
Medroxyprogesteron-acetát je derivát přirozeného progesteronu, 17-alfa-hydroxy-6-methylprogesteronu.
Medroxyprogesteron-acetát se váže na progestin-specifické receptory a působí na endometrium tak, že
mění jeho stav z proliferačního na sekreční.

Jak estrogeny podporují růst endometria, tak samotné estrogeny zvyšují riziko hyperplazie a nádorového
onemocnění endometria. Přidáním medroxyprogesteron-acetátu dochází k výrazné redukci estrogenem
indukovaného rizika endometriální hyperplazie u nehysterektomovaných žen.

Informace o klinických zkouškách
Úleva od symptomů z nedostatku estrogenu a charakter krvácení
Úleva od postmenopauzálních symptomů byla dosažena v průběhu prvních několika týdnů léčby.
Krvácení anebo špinění se objevilo u 41 % žen užívajících 1 mg estradiol-valerátu a 51 % žen užívajících
mg estradiol-valerátu v průběhu prvních tří měsíců léčby a u 9 % žen užívajících 1 mg estradio-
valerátu a u 20 % žen užívajících 2 mg estradiol-valerátu v průběhu 10 – 12 měsíců léčby.
Amenorrhoea byla zjištěna u 91 % žen užívajících 1 mg estradiol-valerátu a u 80 % žen užívajících 2 mg
estradiol-valerátu po 10 – 12 měsících léčby.

Prevence osteoporózy
Nedostatek estrogenu v období menopauzy je spojován s ubýváním kostní hmoty. Vliv estrogenů na
densitu kostního minerálu (BMD) závisí na dávce. Ochrana se zdá být účinná po celou dobu léčby. Po
přerušení užívání HRT jsou ztráty kostní hmoty co do rozsahu podobné jako u žen, které HRT neužívají.

Důkaz vycházející ze studie WHI a meta-analytických studií ukazuje, že užívání HRT samotné nebo
v kombinaci s progesteronem – podávané převážně zdravým ženám – redukuje riziko kyčelních,
obratlových a jiných osteoporotických fraktur. HRT může sloužit také k prevenci fraktur u žen s nízkou
kostní densitou anebo se zjištěnou osteoporózou, ale důkazy pro toto tvrzení jsou omezené.

Vlivy různých kombinací Indiviny na BMD byly předmětem klinické studie uskutečněné u postmenopauzálních žen. Po 4 letech výzkumu léčba s kombinací obsahující dávku 1 mg EDV měla za
následek zvýšení BMD v bederní páteři o 6,20,5 % (SE) a v krčku femuru o 2,90,4 % (SE). U dávky mg EDV bylo zvýšení o 7,40,4 % a o 2,90,4 %. U žen s nižším BMD (hodnota BMD T pod –1) byly
dávky podobně účinné a zvýšení byla zřetelná u obou dávek. U těchto žen s dávkou 1mg EDV bylo
zvýšení v bederní páteři o 7,70,6 % a v krčku femuru o 3,80,6 %. U dávky 2 mg EDV bylo zvýšení o
7,30,6 % a o 3,50,8 %.