Imodium Bezpečnost (v těhotenství)

Toxikologické studie loperamidu u psů v denních dávkách až do 5 mg/kg/den (30násobek nejvyšší
denní dávky pro člověka „Maximum Human Use Level“ (MHUL)) a 40 mg/kg/den (240-násobek
MHUL) po 12 měsíců a u laboratorních potkanů po 18 měsíců neprokázaly jiný toxický účinek než
snížení přírůstků hmotnosti a snížení přijímání potravy. „No Toxic Effect Levels“ (NTEL) činily v
těchto studiích 1,25 mg/kg/den (8násobek MHUL) u psů a 10 mg/kg/den (60-násobek MHUL) u
laboratorních potkanů.

Výsledky prováděných studií in vivo a in vitro prokázaly, že loperamid není genotoxický.

Nebyl prokázán kancerogenní potenciál. Ve studiích zaměřených na reprodukci u laboratorních
potkanů byla ve velmi vysokých dávkách loperamidu (40 mg/kg/den – 240násobek MHUL)
shledána narušená fertilita a fetální přežití v souvislosti s maternální toxicitou. Nižší dávky
nevykázaly žádný účinek na maternální nebo fetální zdraví a neovlivnily peri – a postnatální vývoj.

Preklinické účinky byly pozorovány pouze v dávkách, které znamenaly značné navýšení nejvyšších
dávek u člověka a jejich význam pro klinické použití je malý.

Z neklinického in vitro a in vivo hodnocení loperamidu nevyplývají v rámci jeho terapeuticky
relevantního rozsahu koncentrací ani v souvislosti s podstatnými násobky tohoto rozsahu (až
47násobně) žádné významné srdeční elektrofyziologické účinky. Avšak při extrémně vysokých
koncentracích v souvislosti s předávkováním (viz bod 4.4) má loperamid srdeční elektrofyziologické
účinky, které spočívají v inhibici proudění draslíku (hERG – human Ether–a-go-go Related Gene) a
sodíku a rozvoji arytmií.