Ibustrin Fertilita, těhotenství a kojení

sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU


1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

IBUSTRIN 200 mg tablety


2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje 200 mg indobufenu.

Přípravek obsahuje monohydrát laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.


3. LÉKOVÁ FORMA

Tablety k perorálnímu podání.

Popis přípravku: Kulaté bikonvexní bílé tablety velikosti 12 mm v průměru, na jedné straně s půlicí
rýhou, na druhé straně označené písmenem I. Půlicí rýha má pouze usnadnit dělení tablety pro snažší
polykání, není určena k dělení dávky.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Antiagregační léčba u patologických stavů, u nichž může být destičková hyperaktivita či aktivace
rozhodujícím faktorem pro formování trombů, jako např. při ischemické chorobě cerebrovaskulární a
srdeční, při periferním cévním postižení aterosklerotické povahy, při žilní trombóze, při poruchách
tukového metabolismu a cukrovce.

Prevence trombogeneze v průběhu mimotělního oběhu (včetně hemodialýzy).

Přípravek je určen k léčbě dospělých pacientů.

4.2 Dávkování a způsob podání

Obvyklá denní dávka je 400 mg, rozdělená do dvou dílčích dávek, podávaných v intervalu po hodinách. Doporučuje se užívat jednu tabletu (200 mg) ráno po snídani a druhou tabletu ve večerních
hodinách po večeři.

Indobufen se vylučuje především ledvinami a je proto nutné snížit dávku úměrně stavu renálních funkcí.
Renální funkce klesají s přibývajícím věkem a proto lékař musí dávkování pečlivě zvážit zvláště u
starších pacientů (nad 65 let).

Při úpravě dávek podle stavu renálních funkcí lze postupovat podle následujícího schématu:

Clearance kreatininu (ml/min):  70 200 mg 2x denně
30 - 80 100 mg 2x denně
 30 100 mg 1x denně



4.3 Kontraindikace

Indobufen nesmí být podáván pacientům se známou přecitlivělostí na léčivou látku nebo pomocné látky
obsažené v přípravku.

Přípravek je dále kontraindikován u pacientů, kteří trpí gastroduodenálním vředem, hemoragickou
gastritidou, těžkým poškozením jater nebo ledvin či hemoragickou diatézou.

Mezi indobufenem a kyselinou acetylsalicylovou a ostatními nesteroidními protizánětlivými léky
existuje možnost zkřížené senzibilizace. Indobufen nesmí být podáván pacientům, u nichž tyto léky
vyvolaly symptomy astmatu, rhinitidu nebo kopřivku.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Přípravek musí být podáván se zvláštní opatrností pacientům s preexistující lézí gastrointestinálního
traktu a pacientům, kteří současně užívají ještě jiná antiagregancia a nesteroidní protizánětlivé léky.
Pokud se objeví dyspepsie (pyróza, bolesti v epigastriu), dávka by měla být snížena nebo léčba dočasně
přerušena.

U pacientů s renálním selháním musí být dávka snížena podle stavu funkcí ledvin.

Pokud dojde k výskytu alergických reakcí, jako je například výsev kopřivky, léčbu je nutné ukončit.

Přípravek obsahuje monohydrát laktosy
Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo
malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

Přípravek obsahuje sodík
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je v
podstatě „bez sodíku“.


4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Vzhledem k výrazné vazbě indobufenu na bílkoviny krevní plazmy existuje možnost vytěsnění jiných
léků z jejich vazby na sérové proteiny. Z tohoto důvodu je zapotřebí pravidelně kontrolovat hodnoty
glykémie u pacientů léčených perorálními antidiabetiky. Z téhož důvodu může dojít ke zvýšení účinku
perorálních antikoagulancií (kumarinových derivátů) a heparinu.

Pokud je indobufen podáván spolu s těmito léky, musí být pravidelně sledován protrombinový čas a
další testy krevní srážlivosti.

4.6 Těhotenství a kojení

I když během studií na zvířatech nebylo pozorováno žádné poškození plodu, podávání léčivého
přípravku v případech potvrzeného nebo pravděpodobného těhotenství a během kojení se nedoporučuje.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek nemá žádné účinky na schopnost pacientů řídit automobil nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Poruchy krve a lymfatického systému: purpura doprovázející trombocytopenii



Poruchy nervového systému: bolest hlavy

Oční poruchy: krvácení ze spojivky

Respirační hrudní a mediastinální poruchy: hemoptýza, epistaxe

Gastrointestinální poruchy: hemoragická gastritida, hemateméza, meléna, krvácení rekta, erozivní
gastritida, peptický vřed, dyspepsie, bolesti břicha, bolesti v epigastriu, zácpa, průjem, abdominální
distenze, nauzea a zvracení, krvácení dásní či rtů,

Poruchy kůže a podkožní tkáně: alergické kožní reakce, svědění

Poruchy ledvin a močových cest: krvácení z močového měchýře

Cévní poruchy: mozkové krvácení

Vyšetření: zvýšení transamináz, N-močovina v séru, snížení kreatininové clearance

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek


4.9 Předávkování

Doposud nebyly hlášeny žádné případy předávkování, ať již náhodného či úmyslného. Antidotum pro
případ předávkování indobufenem není známo a léčba by proto měla být symptomatická. Rychlost
eliminace léčiva lze podpořit forsírovanou diurézou, hemodialýza však není schopna indobufen z
cirkulace odstranit. Případné gastrointestinální léze lze léčit pomocí antacid H2-antagonistů a inhibitorů
protonové pumpy.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: Antikoagulancia, antitrombotika, ATC kód B01AC
5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Indobufen je látka, která má schopnost ovlivnit funkce trombocytů. Tento účinek spočívá v reverzibilní
blokádě destičkové cyklooxygenázy s následnou inhibicí biosyntézy tromboxanu A2.

Indobufen snižuje agregační schopnost trombocytů díky inhibici uvolnění komponent krevních destiček
(ADP, serotoninu, destičkového faktoru 4, beta-tromboglobulinu).

Výzkum na laboratorních zvířatech a na člověku prokázal, že indobufen neovlivňuje plazmatické
koagulační faktory. Čas krvácivosti je jen lehce prodloužen a po vysazení léčby se rychle vrací
k normálu.



Nástup účinku indobufenu je rychlý; během několika prvních hodin po podání dochází k inhibici 95%
produkce destičkového tromboxanu. Tento účinek zůstává neměnný i během opakovaného přívodu látky
dvakrát denně (ustálený stav).

Výsledky studií provedených na různých experimentálních modelech procesu trombózy prokázaly, že
indobufen snižuje trombogenní potenciál cévních štěpů a působí preventivně proti úmrtí na plicní
embolizaci destičkovými tromby. Během in vivo a ex vivo studií na erytrocytech získaných od pacientů
s onemocněním periferních cév dolních končetin, kteří byli léčeni indobufenem, byla zjištěna zvýšená
deformovatelnost membrán erytrocytů.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika indobufenu se vyznačuje vysokou biologickou dostupností a rychlou a kompletní
resorpcí po perorálním podání. Maximálních plazmatických hladin je dosaženo přibližně za 2 hodiny.
Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost léku. Biologický poločas je přibližně 8 hodin se
zdánlivým distribučním objemem 15 litrů.

Přibližně 99% indobufenu se váže na bílkoviny krevní plazmy a vylučování se děje především
ledvinami; 75% podané látky se vylučuje ve formě konjugátu (acylglukuronid) a malá část v nezměněné
podobě.

Kinetika indobufenu je lineární až do jednorázové aplikace 400 mg.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Studie akutní, subakutní a chronické toxicity provedené u různých živočišných druhů (potkan, pes,
králík) prokázaly, že indobufen je dobře snášen.

Indobufen nemá žádné teratogenní, embryotoxické ani mutagenní účinky.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Monohydrát laktosy, sodná sůl karboxymethylškrobu, mikrokrystalická celulosa, magnesium-lauryl-
sulfát, magnesium-stearát.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Blistr (bezbarvý průhledný PVC/Al), krabička

Velikost balení: 30 tablet



6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.


7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Pfizer, spol. s r.o.
Stroupežnického 17
150 00 Praha 5
Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

16/182/88-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

1.11.1988 / 27.4.

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

24. 2.