Ibuprofen nutra essential Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Nebyly provedeny žádné specifické farmakokinetické studie u dětí. Literární údaje potvrzují, že
absorpce, metabolismus a vylučování ibuprofenu u dětí probíhá stejným způsobem jako u dospělých.

Absorpce
Při perorálním podání je ibuprofen již částečně absorbován v žaludku a pak je zcela vstřebán v tenkém
střevě. Maximální sérové koncentrace po perorálním podání farmaceutické formy s okamžitým
uvolňováním je dosaženo za 1-2 hodiny.

Distribuce
Ibuprofen je rychle distribuován po celém těle. Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 99 %.
Biotransformace
Ibuprofen se rychle metabolizuje v játrech (hydroxylace, karboxylace, konjugace) na farmakologicky
neaktivní metabolity.

Eliminace
Po jaterním metabolismu jsou farmakologicky neaktivní metabolity zcela eliminovány, zejména
renální cestou (90%), ale také ve žluči. Poločas eliminace u zdravých jedinců i jedinců s onemocněním
jater a ledvin je 1,8 - 3,5 hodiny.

Porucha funkce ledvin
Vzhledem k tomu, že ibuprofen a jeho metabolity jsou primárně eliminovány ledvinami, pacienti s
různým stupněm poškození ledvin mohou vykazovat změněnou farmakokinetiku léčiva. Ve srovnání
se zdravými pacienty bylo u pacientů s poškozením funkce ledvin zaznamenáno snížení vazby na
proteiny, zvýšení plazmatické hladiny celkového ibuprofenu a nevázaného (S) - ibuprofenu, vyšší
hodnoty AUC pro (S) - ibuprofen a zvýšení enantiomerních poměrů AUC (S/R). U
pacientů v terminálním stádiu renálního onemocnění na dialýze byla průměrná volná frakce
ibuprofenu přibližně 3% ve srovnání s přibližně 1% u zdravých dobrovolníků. Závažné poškození
funkce ledvin může vést k akumulaci metabolitů ibuprofenu. Význam tohoto účinku není znám.
Metabolity mohou být odstraněny hemodialýzou (viz také bod 4.3).

Porucha funkce jater
Alkoholická onemocnění jater s mírným až středně závažným poškozením jater neměla za následek
podstatnou změnu farmakokinetických parametrů. Onemocnění jater může změnit kinetiku dispozice
ibuprofenu. U pacientů s cirhózou se středně těžkou poruchou jater (skóre 6-10 Child Pugha stupnice)
bylo pozorováno průměrně dvojnásobné prodloužení poločasu rozpadu a enantiomerní poměr AUC

(S/R) byl signifikantně nižší ve srovnání se zdravými jedinci, což naznačovalo poškození metabolické
inverze (R) - ibuprofenu na aktivní (S) - enantiomer (viz také bod 4.3).