Ibuprofen geiser Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Vstřebávání
Přibližně 22 % konečné dávky léčivé látky pronikne kůží do 48 hodin. Je však
nepravděpodobné, že dosažené plazmatické hladiny budou dostatečné k vyvolání jakýchkoli
systémových nežádoucích účinků, kromě vzácných případů jedinců, kteří jsou přecitlivělí na
ibuprofen.


Distribuce
V lidské plazmě je ibuprofen více než z 99% vázán na bílkoviny na jedno primární místo na
albuminu. Tento vysoký stupeň vazby na protein má za následek relativně nízký distribuční
objem.

Biotransformace
Ibuprofen je téměř úplně metabolizován, v moči se nachází malé nebo žádné množství
nezměněného léčiva. Dva hlavní metabolity se tvoří oxidací a následně se glukuronizují
kyselinou glukuronovou. Metabolity ibuprofenu nevykazují farmakologickou aktivitu.
Primární cestou eliminace je oxidativní metabolismus enzymy CYP na neaktivní metabolity.
CYP2C9 je nejdůležitějším katalyzátorem pro tvorbu všech oxidačních metabolitů ibuprofenu.
CYP2C8 také hraje roli v biotransformaci ibuprofenu.
Nebyly zjištěny žádné znatelné rozdíly mezi perorálním a topickým způsobem podávání, pokud
jde o metabolismus nebo eliminaci.

Eliminace
Celková výtěžnost ibuprofenu a jeho metabolitů v moči je mezi 70 až 90 % podané dávky.
Výtěžnost dvou hlavních metabolitů, 2-hydroxy-ibuprofenu a karboxy-ibuprofenu, byla
přibližně 23 %, respektive 40 % dávky.
Eliminační poločas ibuprofenu je přibližně 1,6 hodiny.