Ibuprofen dr. max Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Přibližně 22 % konečné dávky léčivé látky pronikne kůží během 48 hodin. Je však nepravděpodobné,
že dosažené plazmatické hladiny budou dostatečné k vyvolání jakýchkoli systémových nežádoucích
účinků, kromě případů vzácných jedinců, kteří jsou přecitlivělí na ibuprofen.

Distribuce
V lidské plazmě je více než 99 % ibuprofenu vázáno na bílkoviny, na jedno primární místo na
albuminu. Tento vysoký stupeň vazby na protein má za následek relativně nízký distribuční objem.

Biotransformace
Ibuprofen je téměř kompletně metabolizován, v moči se nachází velmi malé až žádné množství
nezměněné léčivé látky. Dva hlavní metabolity se tvoří oxidací a jsou následně glukuronizovány
kyselinou glukuronovou. Metabolity ibuprofenu nevykazují farmakologickou aktivitu.
Primární cestou eliminace je oxidativní metabolismus enzymy CYP na inaktivní metabolity. CYP2Cje nejdůležitějším katalyzátorem pro vytvoření všech oxidativních metabolitů ibuprofenu. CYP2Ctaké hraje roli v biotransformaci ibuprofenu.
Nebyly zjištěny žádné znatelné rozdíly mezi perorálním a topickým způsobem podávání, pokud jde o
metabolismus nebo eliminaci.


Eliminace
Celková výtěžnost ibuprofenu a jeho metabolitů v moči je mezi 70 až 90 % podané dávky. Výtěžnost
dvou hlavních metabolitů, 2-hydroxy-ibuprofenu a karboxy-ibuprofenu, byla přibližně 23 %,
respektive 40 % dávky.
Eliminační poločas ibuprofenu je přibližně 1,6 hodiny.