Helex retard Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Uvolňování alprazolamu z tablety s prodlouženým uvolňováním probíhá po dlouhý časový úsek, aniž
by bylo spojeno se změnami jeho distribuce, metabolizmu nebo vylučování. V rozsahu dávkování
dosahujícího až 10 mg, odpovídá farmakokinetické chování alprazolamu lineárně plazmatické
koncentraci, která je úměrná podané dávce.

Distribuce
In vitro se 70–80 % alprazolamu váže na bílkoviny séra.

Biotransformace
Eliminační poločas alprazolamu je mezi 12 až 15 hodinami a je průměrně 16 hodin u starších pacientů.
Alprazolam je hlavně oxidován. Hlavními metabolity alprazolamu jsou alfa-hydroxy-alprazolam a
benzofenonový derivát alprazolamu. Plazmatické hladiny těchto metabolitů jsou extrémně nízké.
Biologická aktivita alfa-hydroxy-alprazolamu je asi poloviční oproti alprazolamu. Jejich poločasy
rozpadu se zdánlivě pohybují ve stejném řádu jako poločas rozpadu alprazolamu. Benzofenonový
metabolit je téměř inaktivní.

Eliminace
Alprazolam a jeho metabolity se převážně vylučují močí.