Grasustek Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po jednorázové subkutánní aplikaci pegfilgrastimu je vrcholových hladin léčiva v séru dosaženo za 16 až
120 hodin po podání a sérové koncentrace pegfilgrastimu jsou dále udržovány během období neutropenie
po myelosupresivní chemoterapii. Eliminace pegfilgrastimu je nelineární z hlediska dávky. Sérová
clearance pegfilgrastimu klesá se stoupající dávkou. Zdá se, že pegfilgrastim je převážně eliminován
clearance zprostředkovanou neutrofily, jež je při vyšších dávkách již saturována. Ve shodě s
mechanismem samoregulační clearance, klesají sérové koncentrace pegfilgrastimu rychle v okamžiku
obnovy neutrofilů
11
Obrázek 1. Profil střední sérové koncentrace pegfilgrastimu a absolutního počtu neutrofilů u
pacientů léčených chemoterapií po jednorázovém injekčním podání dávky 6 mg


Vzhledem k mechanismu clearance zprostředkované neutrofily se neočekává, že by farmakokinetika
pegfilgrastimu byla ovlivněna poruchou funkce ledvin nebo jater. V nezaslepené studii použitím jednorázové dávky neměl různý stupeň poruchy funkce ledvin, včetně terminálního stadia
onemocnění ledvin, žádný vliv na farmakokinetiku pegfilgrastimu.

Starší pacienti

Omezený soubor dat naznačuje, že farmakokinetika pegfilgrastimu u starších pacientů obdobná jako u dospělých.

Pediatrická populace

Farmakokinetické vlastnosti pegfilgrastimu byly hodnoceny u 37 pediatrických pacientů se sarkomem,
kteří dostali 100 μg/kg pegfilgrastimu po ukončení chemoterapie VAdriaC/IE. Nejmladší věková skupina
než starší děti ve věku 6-11 let výjimkou nejmladší věkové skupiny pegfilgrastimu léčených pegfilgrastimem v dávce 100 μg/kg po ukončení terapie kombinací doxorubicin/docetaxel body 4.8 a 5.1