Furosemid medreg Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Diuretika, sulfonamidy, samotné
ATC kód: C03CA
Mechanismus účinku
Furosemid Medreg je silné krátkodobě působící kličkové diuretikum s rychlým nástupem účinku,
jehož účinnou látkou je furosemid. Z farmakologického hlediska furosemid inhibuje ko-transportní
systém (reabsorpci) elektrolytů Na+, K+ a 2C1-, který se nachází na úrovni luminální buněčné
membrány vzestupné části Henleovy kličky: v důsledku toho účinnost saluretického působení
furosemidu závisí na tom, zda se lék dostane do tubulárního lumenu prostřednictvím aniontového
transportního mechanismu. Diuretický účinek je výsledkem inhibice reabsorpce chloridu sodného v
tomto segmentu Henleovy kličky. Proto frakční vylučování sodíku může tvořit až 35 % sodíku
vylučovaného glomerulární filtrací. Zvýšené vylučování sodíku vede sekundárně ke zvýšenému
vylučování moči a zvýšené sekreci draslíku v distálním tubulu. Zvyšuje se také vylučování iontů
vápníku a hořčíku.

Furosemid přerušuje mechanismus tubuloglomerulární zpětné vazby v macula densa, takže není
oslabena účinnost saluretik. Furosemid vede ke stimulaci systému renin-angiotenzin-aldosteron v
závislosti na dávce.

V případě srdeční insuficience vede furosemid k akutnímu snížení srdečního předpětí (rozšířením
kapacitních cév). Zdá se, že tento časný vaskulární účinek je zprostředkován prostaglandiny a
vyžaduje dostatečnou funkci ledvin s aktivací systému renin-angiotenzin-aldosteron a intaktní syntézu
prostaglandinů. Furosemid navíc díky svému natriuretickému účinku snižuje vaskulární reaktivitu na
katecholaminy, která je u pacientů s hypertenzí zvýšena.

Furosemid má antihypertenzní účinky díky zvýšenému vylučování sodíku, snížení objemu krve a
reakci hladkého svalstva cév na stimulaci vazokonstrikce.

Farmakodynamické účinky
Diuretický účinek furosemidu je prokázán do 15 minut po intravenózním podání dávky a do 1 hodiny
po perorálním podání dávky.

U zdravých subjektů, kterým byl podáván furosemid (dávky mezi 10 mg a 100 mg), bylo prokázáno
na dávce závislé zvýšení diurézy a natriurézy. Doba působení u zdravých subjektů po intravenózním
podání 20 mg dávky furosemidu je přibližně 3 hodiny a po podání perorální dávky 40 mg je 3 až hodin.

U nemocných jedinců se vztah mezi tubulárními koncentracemi (volného) furosemidu v jeho nevázané
formě (odhaduje se pomocí rychlosti vylučování furosemidu močí) a jeho natriuretickým účinkem
odráží v sigmoidním grafu s minimální rychlostí účinného vylučování furosemidu přibližně mikrogramů za minutu. V důsledku toho je kontinuální infuze furosemidu účinnější než opakované
bolusové injekce. Navíc k tomu nad určitou dávku podanou v bolusu se účinek léčiva významně

nezvyšuje. Účinek furosemidu je snížen v případě snížené tubulární sekrece nebo intratubulární vazby
léčiva na albumin.