Furosemid kabi 20 mg/2 ml Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Distribuce
Distribuční objem furosemidu je 0,1 až 1,2 l/kg tělesné hmotnosti. Distribuční objem může být
zvýšen v závislosti na souběžném onemocnění.

Vazba na bílkoviny (převážně na albumin) je vyšší než 98 %.

Furosemid je vylučován do mateřského mléka. Prochází placentární bariérou a pomalu přechází
k plodu. Furosemid dosahuje podobné koncentrace u matky, plodu i novorozence.

Eliminace
Furosemid je eliminován převážně v nekonjugované formě, a to především sekrecí
v proximálním tubulu. Po intravenózním podání se 60 až 70 % furosemidu eliminuje tímto
způsobem. Glukuronové metabolity furosemidu představují 10 až 20 % látky vyloučené močí.
Zbytek dávky je eliminován stolicí, pravděpodobně biliární sekrecí. Po intravenózním podání je
plazmatický poločas furosemidu v rozmezí 1 až 1,5 hodiny.

Porucha funkce ledvin
Při poruše funkce ledvin je eliminace furosemidu pomalejší a jeho poločas zvýšen. U pacientů
s poruchou funkce ledvin může terminální poločas dosáhnout až 24 hodin.

Při nefrotickém syndromu vede nižší koncentrace plasmatických proteinů k vyšším
koncentracím nekonjugovaného furosemidu (volného). Na druhou stranu je účinnost furosemidu
u těchto pacientů snížena z důvodu intratubulární vazby na albumin a z důvodu snížené
tubulární sekrece.

Furosemid je špatně dialyzovatelný u pacientů podstupujících hemodialýzu, peritoneální dialýzu
nebo CAPD (kontinuální ambulantní peritoneální dialýza).

Porucha funkce jater
Při poruše funkce jater se poločas furosemidu zvyšuje o 30 až 90 %, převážně z důvodu vyššího
distribučního objemu. Biliární eliminace může být snížena (až na 50 %). U této skupiny
pacientů je větší proměnlivost farmakokinetických parametrů.

Městnavé srdeční selhání, těžká hypertenze, starší pacienti
Eliminace furosemidu je pomalejší z důvodu snížené funkce ledvin u pacientů s městnavým
srdečním selháním, s těžkou hypertenzí nebo u starších pacientů.

Nedonošené děti a novorozenci
V závislosti na stupni vývoje ledvin může být eliminace furosemidu pomalá. U dětí
s nedostatečnou kapacitou glukuronidace je metabolismus léčiva také snížen. U donošených
novorozenců je poločas obecně nižší než 12 hodin. U dětí ve věku 2 měsíců nebo starších je
terminální clearance stejná jako u dospělých.