Furosemid kabi 20 mg/2 ml Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: diuretika s vysokým účinkem
ATC kód: C03CA
Mechanismus účinku
Přípravek Furosemid Kabi je silné diuretikum s rychlým účinkem. Z farmakologického hlediska
furosemid inhibuje ko-transportní systém (reabsorpci) následujících elektrolytů: Na+, K+ a 2Cl-,
který je situovaný na luminální membráně buněk vzestupného raménka Henleovy kličky.
Následkem toho závisí účinnost furosemidu na vstupu léčiva do lumen tubulů mechanismem
transportu aniontů. Diuretický účinek je výsledkem inhibice reabsorpce chloridu sodného
v tomto segmentu Henleovy kličky. V důsledku toho může frakce vylučovaného sodíku
dosáhnout až 35 % obsahu sodíku v glomerulárním filtrátu. Druhotné následky zvýšené
eliminace sodíku jsou: zvýšené vylučování moči a zvýšená sekrece draslíku v distálním tubulu.
Vylučování solí vápníku a hořčíku je také zvýšeno.

Furosemid inhibuje mechanismus zpětné vazby v macula densa a indukuje na dávce závislou
stimulaci systému renin-angiotenzin-aldosteron.

V případě srdečního selhání furosemid indukuje akutní snížení srdečního předtížení
(prostřednictvím zvětšení kapacity krevních cév). Tento časný vaskulární účinek je zřejmě
zprostředkován prostaglandiny za předpokladu adekvátní funkce ledvin s aktivace renin-
angiotenzinového systému a intaktní syntézy prostaglandinů. Prostřednictvím natriuretického
účinku furosemid snižuje reaktivitu cév na katecholaminy, která je u pacientů s hypertenzí
zvýšena.

Antihypertenzní účinek furosemidu je přisuzován zvýšenému vylučování sodíku, snížení
objemu krve a odpovědi hladkého svalstva cév na stimulaci vazokonstrikce.

Farmakodynamické účinky

Diuretický účinek furosemidu se dostavuje během 15 minut od intravenózního podání nebo
během 1 hodiny od perorálního podání.

Na dávce závislé zvýšení diurézy a natriurézy bylo pozorováno po podání furosemidu zdravým
jedincům (dávky v rozmezí 10 mg a 100 mg). Doba trvání účinku u zdravých jedinců po
intravenózním podání furosemidu v dávce 20 mg je přibližně 3 hodiny a po perorálním podání
dávky 40 mg je tato doba přibližně 3 až 6 hodin.

U nemocných pacientů lze vztah mezi tubulární koncentrací volného furosemidu a vázaného
furosemidu (stanovený rychlostí vylučování moči) a jeho natriuretickým účinkem vyjádřit
sigmoidní křivkou s minimální účinnou rychlostí vylučování přibližně 10 mikrogramů za
minutu. Kontinuální infuze furosemidu je tedy účinnější než opakované bolusové podání. Nad
určitou velikost bolusové dávky se účinnost léku již znatelně nezvyšuje. Účinnost furosemidu je
snížena v případě snížené tubulární sekrece nebo v případě intratubulární vazby léčiva na
albumin.