Florette Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání přípravku Florette je desogestrel (DSG) rychle absorbován a přeměněn na
etonogestrel (ENG). Za stabilních podmínek je maximální plazmatické hladiny dosaženo za 1,8 h po
užití tablety a absolutní biologická dostupnost ENG činí přibližně 70 %.



Distribuce
ENG je z 95,5 – 99 % vázán na plazmatické proteiny, především na albumin a v menší míře na SHBG.

Biotransformace
DSG se metabolizuje hydroxylací a dehydrogenací na aktivní metabolit ENG. ENG se metabolizuje
primárně izoenzymem cytochromu P450 3A (CYP3A) a následně konjugací se sulfátem a
glukuronidem.

Eliminace
ENG je eliminován s průměrným poločasem přibližně 30 hodin, přičemž není rozdíl mezi
jednorázovým a opakovaným podáním. Stabilní hladiny v plazmě je dosaženo po 4-5 dnech.
Plazmatická clearance po intravenózním podání ENG je přibližně 10 l za hodinu. ENG a jeho
metabolity jsou buď jako volné steroidy, nebo konjugáty vylučovány močí nebo stolicí (poměr 1,5:1).
U kojících žen dochází k exkreci ENG do mateřského mléka v poměru 0,37-0,55 mléko/plazma.
Na základě těchto údajů a odhadovaného příjmu 150 ml mléka/kg/den, může kojenec přijmout
přibližně 0,01 – 0,05 mikrogramů etonogestrelu na kg tělesné váhy denně.

Zvláštní skupiny pacientek
Porucha funkce ledvin
Nebyly provedeny studie hodnotící vliv poruchy funkce ledvin na farmakokinetiku DSG.

Porucha funkce jater
Nebyly provedeny studie hodnotící vliv poruchy funkce jater na farmakokinetiku DSG. Nicméně,
steroidní hormony mohou být hůře metabolizovány u žen s poruchou funkce jater.

Etnické skupiny
Nebyly provedeny žádné studie hodnotící farmakokinetiku u etnických skupin.