Fentalis akut Farmakodynamické vlastnosti

10/13
Farmakoterapeutická skupina: Analgetika; opioidy; deriváty fenylpiperidinu.
ATC kód: N02AB03.

Mechanismus účinku a farmakodynamické účinky
Fentanyl je silné μ-opioidní analgetikum s rychlým nástupem analgezie a krátkodobým účinkem. Jako
analgetikum je přibližně 100x účinnější než morfin. Sekundární účinky fentanylu na centrální nervový
systém (CNS) a respirační a gastrointestinální funkce jsou typické pro opioidní analgetika a jsou
považovány za účinky společné celé této třídě látek. Mohou zahrnovat respirační depresi, bradykardii,
hypotermii, obstipaci, miózu, fyzickou závislost a euforii.

Analgetické účinky fentanylu souvisejí s krevní koncentrací léčivé látky; u pacientů bez předchozí
zkušenosti s opioidy jsou minimální účinné sérové koncentrace fentanylu v rozmezí 0,3-1,2 ng/ml,
zatímco koncentrace 10-20 ng/ml zajistí anestezii při operaci a těžkou respirační depresi.

Klinická účinnost a bezpečnost
U pacientů s chronickými bolestmi vyvolanými nádorem, kteří dostávali stabilní udržovací dávky
opioidů, bylo pozorováno statisticky významné zlepšení intenzity bolesti při použití sublingválních
tablet fentanylu oproti placebu po 10 minutách po podání (viz obrázek 1 níže) s významně nižší potřebou
záchranné analgetické terapie.


Obrázek 1: Průměrný rozdíl intenzity bolesti (± SE) pro fentanylové sublingvální tablety v porovnání
s placebem (měřeno škálou dle Likerta 0-10)


P=0,





M ean P ai n In t en si t y D i ffer en c e



P=0,

P=0,P=0,

10 20 30 40 50 Čas (min)

Placebo Fentalis Akut
Pr
ům
ě
ný
roz
díl
in
te
nz
ity
bol
es
ti

11/13
Bezpečnost a účinnost přípravku sublingválních tablet fentanylu byla ověřována u pacientů
užívajících tento léčivý přípravek při nástupu epizody průlomové bolesti. Preventivní použití
sublingválních tablet fentanylu u předvídatelných epizod bolesti nebylo v klinických studiích
ověřováno.

Fentanyl, stejně jako jiní agonisté μ-opioidních receptorů, způsobuje úměrně dávce respirační
depresi. Toto riziko je vyšší u pacientů bez předchozí zkušenosti s opioidy, než u osob trpících
těžkými bolestmi nebo na chronické terapii opioidy. Dlouhodobá léčba opioidy obvykle vede k
rozvoji tolerance jejich sekundárních účinků.

Opioidy sice obecně zvyšují tonus hladkého svalstva močových cest, výsledný vliv však kolísá,
v některých případech vede k urgentnímu močení, v jiných naopak způsobuje problémy při močení.

Opioidy zvyšují tonus a tlumí hnací kontrakce hladkého svalstva v gastrointestinálním traktu, což
má za následek prodloužení transportu potravy v gastrointestinálním systému, a může být důvodem
konstipačního účinku fentanylu.

Opioidy mohou ovlivňovat osu hypothalamus-hypofýza-nadledviny nebo reprodukční osu. Některé
změny zahrnují zvýšení hladiny prolaktinu v séru a snížení hladin kortizolu a testosteronu v plasmě.
Klinické známky a příznaky mohou být projevem těchto hormonálních změn.