Esprital 45 Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání přípravku se léčivá látka mirtazapin rychle a dobře absorbuje (biologická dostupnost cca
50 %), max. plazmatické hladiny je dosaženo přibližně za 2 hodiny. Příjem potravy farmakokinetiku mirtazapinu
neovlivňuje.

Distribuce
Vazba mirtazapinu na bílkoviny krevní plazmy je přibližně 85 %.

Biotransformace
Hlavními biotransformačními cestami jsou demethylace a oxidace, následované konjugací. Údaje získané in vitro
z humánních jaterních mikrosomů ukazují, že enzymy cytochromu P450 CYP2D6 a CYP1A2 se účastní procesu
tvorby 8-hydroxy metabolitu mirtazapinu, zatímco CYP3A4 je zodpovědný za tvorbu N-demethyl a N-oxid
metabolitů. Demethyl metabolit je farmakologicky aktivní a zdá se, že má stejný farmakokinetický profil jako
mateřská látka.



Eliminace
Mirtazapin je ve velké míře metabolizován a eliminován prostřednictvím moči a stolice během několika dnů.
Střední poločas eliminace je 20-40 hodin, v ojedinělých případech byl zaznamenán delší poločas až 65 hodin, u
mladých mužů byl pozorován kratší poločas. Poločas eliminace postačuje k tomu, aby postačilo dávkování
jedenkrát denně. Ustáleného stavu je dosaženo za 3-4 dny, poté k další akumulaci nedochází.

Linearita/nelinearita
V rámci doporučeného dávkovacího rozmezí je farmakokinetika mirtazapinu lineární.

Speciální populace
Insuficience ledvin nebo jater může mít za následek snížení clearance mirtazapinu.